カペシタビン:効果、使用およびリスク

カペシタビン に与えられた名前です ドラッグ。 それは細胞増殖抑制剤のグループに属しています 薬物.

カペシタビンとは何ですか?

カペシタビン 治療に使用される細胞増殖抑制薬です 。 薬はのプロドラッグ(前駆体)です 5-フルオロウラシル (5-FU)。 腫瘍内で、その活性物質への変換が起こります。 カペシタビン 経口投与され、転移性または進行性の治療に適しています 乳癌、転移性 結腸直腸癌 胃がんの緩和治療。 カペシタビンは1998年から米国とスイスで承認されています。2001年にはドイツでも承認されました。 細胞増殖抑制剤は、Xelodaの商品名で販売されています。 2013年以来、この薬は ジェネリック フォーム。

薬理効果

カペシタビンは、ピリミジンとプリンの拮抗薬のグループに属するものとして分類されます 拠点。 の前駆体として 5-フルオロウラシル、それは腫瘍細胞の治療において非常に重要であると想定しています。 したがって、細胞増殖抑制剤の効果は、5-FUの効果と比較することができます。 酵素チミジンホスホリラーゼは、カペシタビンのへの変換を確実にします 5-フルオロウラシル。 これは、腫瘍組織内に高濃度で発生します。 カペシタビンは、その作用を腫瘍細胞に向けることにより、 患者。 これにより、治療が必要な副作用が少なくなります。 カペシタビンは、変性した癌細胞の分裂を阻害する効果があります。 最適には、細胞が分裂できないことで腫瘍の成長が止まります。 活性物質は消化管で急速に吸収されます。 最大血漿に達する 濃度 約90分後。 カペシタビンの血漿中半減期は約40分です。 の中に 肝臓、カペシタビンは5-デオキシ-5-フルオロウリジンに加水分解します。 それが進むにつれて、5-フルオロウラシルへの変換が最終的に起こります。 その後、95-FUの約5%が腎臓から体外に排泄されます。 残りの排泄物は便中に発生します。

医療用途と用途

カペシタビンは、 コロン 癌。 ただし、組み合わせ 治療 他の細胞増殖抑制剤と一緒に使用することもできます。 カペシタビン治療は、 結腸直腸癌 すでにの形成につながっています 転移 (娘の腫瘍)。 カペシタビンは、進行胃がんの初期治療にも使用されます。 トリートメントの一環として、プラチナを含む有効成分と組み合わせて、 シスプラチン。 細胞増殖抑制剤の適応症には、局所的に進行したものも含まれます 乳癌 または転移性乳がん、この場合、カペシタビンは通常タキサンと組み合わされます ドセタキセル。 ただし、そのような治療は他の化学療法剤の場合にのみ行われます 措置 事前に失敗しています。 タキサンの場合、カペシタビンは単剤として使用できます 治療 効果がなかった場合、またはアントラサイクリンによる治療が不適切と思われる場合。 カペシタビンはフィルムコーティングされた形で摂取されます タブレット。 患者は食事のXNUMX分後の朝と夕方にこれらを服用します。 医師が設定する高さに応じて 線量、3〜7個飲み込む必要があるかもしれません タブレット。 顕著な副作用が発生した場合、 線量 または治療の中断が必要です。

リスクと副作用

5-FUと比較して、カペシタビンの副作用はそれほど深刻ではありません。 これは主に 炎症 口頭の 粘膜 (口内炎)、 吐き気, 嘔吐, 脱毛。 それにもかかわらず、この細胞増殖抑制剤では、さまざまな望ましくない副作用も発生する可能性があります。 これらには以下が含まれます 腹痛, 下痢、の減少 リンパ球, 炎症 皮膚、の増加 胆汁 顔料 ビリルビン, 疲労。 手足症候群が、感覚、うずき、しびれ、重度などの不快感の形で現れることは珍しいことではありません。 痛み 手と足で。 水ぶくれや潰瘍ができることもあります。 役立つ解毒剤には次のものがあります 冷たい 手と足の風呂とのアプリケーション クリーム ウリジンを含む。他の可能性のある副作用には消化不良が含まれます、 鼓腸、ドライ 、 かゆみ、 乾燥肌, 頭痛 & 痛み 手足の脱力感、 キー 障害、 眩暈 浮腫の形成( 保持)。 同様に、 呼吸 難しさ、 うつ病, 高血糖, 発熱、戻る 痛み, 鼻血 または体重減少が発生する可能性があります。 最悪の場合、 ハート 攻撃の可能性があります。 ひどい場合 皮膚 カペシタビン中に反応が起こる 治療、医師と相談して、直ちに中止する必要があります。 患者がカペシタビンまたは5-FUに対する過敏症に苦しんでいる場合は、抗がん剤による治療を行ってはなりません。 これは、酵素ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼが不足している場合にも当てはまります。 その他の禁忌には、 腎臓 & 肝臓 機能不全と数の減少 のような細胞 血小板 & 白血球。 重症の場合 ハート のような病気 心不全 or 心不整脈, 糖尿病 糖尿病またはの病気 神経系、医師はリスクとメリットを慎重に比較検討する必要があります。 カペシタビンは、 妊娠 または母乳育児。 子供に重大な損傷を与える危険があります。 原則として、この活性物質は18歳未満の子供や青年の治療には適していません。 相互作用 他との 薬物 また、考慮に入れる必要があります。 たとえば、カペシタビンと ブリブジンヘルペス 薬は避ける必要があります。 これは、 フェニトイン、のための薬 てんかん。 の用法 フェニトイン かもしれません つながる 中毒に。 などの抗凝固剤の場合 フェンプロクモン or ワルファリン 同時に取られると、これは変化をもたらします プロパティ。 これは次に、次のような合併症を引き起こす可能性があります 鼻血, 尿や便に、そして 嘔吐 血の。