製品
多くの国では、 薬物 ワルファリンを含むことが承認され、密接に関連している フェンプロクモン （マルクーマー）が主に使用されます。 しかし、ワルファリンは他の国々、特に米国で一般的に使用されており、錠剤の形（クマディン）や他の形で市販されています。 それは1954年に米国で承認されました。
構造と特性
ワルファリン（C19H16O4Mr = 308.3 g / mol）は、に存在する4-ヒドロキシクマリンの誘導体です。 薬物 ラセミ体として。 -エナンチオマーは薬理学的により活性があります。 ワルファリンは 薬物 ワルファリンとして ナトリウム、白色、無臭、感光性、吸湿性、アモルファス 粉 それは非常に溶けやすい 水.
エフェクト
ワルファリン（ATC B01AA03）には抗凝固作用があります。 それはの形成を阻害します 血 凝固因子、その合成はビタミンKに依存しています。効果は、ビタミンKエポキシドサイクルにおけるビタミンKの再生の阻害に基づいています。 創薬ターゲットはビタミンKエポキシドレダクターゼ複合体1（VKORC1）です。 これにより、凝固因子II、VII、IX、およびXの活性が阻害されます。効果は24時間以内に発生し、最大96時間後に最大に達します。 シングルのアクションの期間 線量 2〜5日の範囲です。 ワルファリンの半減期は約40時間と長い（フェンプロクモン：160時間）。
適応症
- 血栓塞栓症の予防と治療に。
- 血栓塞栓性合併症のリスクが高い心筋梗塞の長期治療に。
ワルファリンはもともとネズミやネズミの毒として使われていました。
用量
SmPCによると。 粉量 プロトロンビン時間に応じて個別化および調整および監視されます（INR).
禁忌
使用中は多くの注意事項を守る必要があります。 詳細については、SmPCをご覧ください。
相互作用
ワルファリンはCYP450アイソザイム（CYP2C9、2C19、2C8、2C18、1A2、および3A4）の基質です。 より強力な-エナンチオマーはCYP2C9によって代謝されます。 ワルファリンは薬物の可能性が高い-薬物 相互作用 多数のエージェントと。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 さまざまな臓器からの出血を含み、 皮膚 発疹。 出血が致命的となることはめったにありません。 治療範囲が狭いため、注意事項を注意深く観察する必要があります。 ビタミンK1（フィトメナジオン）解毒剤として使用されます。
