製品
フェンプロクモンは錠剤の形で市販されています(Marcoumar)。 1953年以来多くの国で承認されています。 ワルファリン (クマディン)はいくつかの国でより一般的です。
構造と特性
フェンプロクモン(C18H16O3Mr = 280.32 g / mol)は、4-ヒドロキシクマリンとラセミ体の誘導体です。 -エナンチオマーは薬理学的により活性があります。 フェンプロクモンは、微細な白色の結晶として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
フェンプロクモン(ATC B01AA04)には抗凝固作用があります。 それはの形成を阻害します 血-合成がビタミンKに依存する凝固因子(因子II、VII、IX、およびX)。 効果は、ビタミンKエポキシドサイクルにおけるビタミンKの再生の阻害に基づいています。 創薬ターゲットはビタミンKエポキシドレダクターゼ複合体1(VKORC1)です。 遅れがあります 行動の開始 36〜72時間後。 完全な有効性は160〜6.5日後に達成されます。 フェンプロクモンの半減期はXNUMX時間(約XNUMX。XNUMX日)と長い。
適応症
用量
薬のラベルによると。 ザ・ 線量 個別に調整され、継続的に監視され、プロトロンビン時間で調整されます(INR、クイック)。
禁忌
使用中は多くの注意事項を守る必要があります。 詳細については、SmPCをご覧ください。
相互作用
フェンプロクモンは主にCYP2C9とCYP3A4によって代謝されます。 他の多くの薬剤や物質がその効果を増強または弱める可能性があります(SmPCを参照)。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 出血を含みます。 これらは生命を脅かす可能性があるため、注意深く従う必要があります。 フェンプロクモンの治療範囲は狭いです。 ビタミンK1(フィトメナジオン)解毒剤として使用されます。