5-フルオロウラシル

製品

5-フルオロウラシルは、軟膏(Efudix)として、 サリチル酸 (Verrumal)、および非経口の準備中 管理。 この記事は、局所塗布について言及しています。 2011年には、下部の5-フルオロウラシル 濃度 0.5%は、Actikerallを使用して多くの国で承認されました。

構造と特性

5-フルオロウラシル(C4H3FN2O2Mr = 130.08 g / mol)は、チミン(5-メチルウラシル)と同様に、5位でフッ素化されたウラシルです。 と一緒に 拠点 シトシンとチミジン、ウラシルはいわゆるピリミジン類似体に属しています。 それは偽のビルディングブロックとしてRNAに組み込まれます。5-フルオロウラシルは白色からほぼ白色の結晶として存在します それはやや溶けにくい .

エフェクト

5-フルオロウラシル(ATC L01BC02、ATC D11AF)は、DNAおよびRNA合成を阻害することにより細胞増殖抑制効果があります。 それはまたいぼの成長と増殖を止めます ウイルス. サリチル酸 角質溶解性であり、組織へのフルオロウラシルの浸透を改善します。

作用機序

5-フルオロウラシルの細胞増殖抑制効果は、dUMPのメチル化に関与するチミジル酸シンテターゼの阻害によるものです。 その結果、DNA合成が阻害されます。 RNAへの5-フルオロウラシルの取り込みとその結果としてのウラシルの取り込みの減少は、RNA合成の阻害につながります。 その結果、急速に分裂する異形成細胞の細胞増殖が阻害され、細胞死に至ります。

適応症

地元では、5-フルオロウラシルは 光線性角化症, 基底細胞癌, 扁平上皮癌、前癌性変化、および ボーエン病。 と組み合わせて サリチル酸、それはまたの治療のために承認されています いぼ、特に足底および下品な疣贅。 その他の適応外適応症は、文献に記載されています。

用量

薬のラベルによると。 5-フルオロウラシルは無傷で接触してはならないため、塗布中は注意が必要です。 皮膚、粘膜、または目。 したがって、塗布後はよく手を洗うか、塗布中は保護手袋を着用することをお勧めします。

禁忌

5-フルオロウラシルは、過敏症、抗ウイルスヌクレオシドの併用、および 妊娠。 完全な予防措置については、医薬品情報シートを参照してください。

相互作用

5-フルオロウラシルは酵素ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼによって分解されます。 したがって、ヌクレオシド類似体と併用しないでください。 ブリブジン とソリブジン。 これは血漿の増加につながる可能性があります 濃度 フルオロウラシルとそれに伴う毒性の増加。

有害な影響

可能 副作用 時には重度の炎症反応、アレルギーを含む 皮膚 健康な肌の赤みなどの反応、 燃えます 感覚、皮膚の炎症、かゆみ。 副作用は、最も一般的にはアプリケーションのサイトで発生します。