キニーネ の樹皮に含まれる化合物です キナの木. キニーネ 主に薬用に使用されます 治療 of マラリア、特にマラリアトロピカ。 また、予防や予防に使われることもあります 治療 筋肉の 痙攣 との症状を和らげるための準備で インフルエンザ-感染症のように。 また、一部の食品では苦味剤としても使用されています。
キニーネとは何ですか？
キニーネ の樹皮であるキナの樹皮に含まれる天然物質です。 キナの木。 キニーネはキノリンのグループに分類される化合物です アルカロイド。 化学式C20H24N2O2を持つキニーネ
白色の結晶です 粉 溶けるのはとても難しいです 水 苦い キーを選択します。 融点 キニーネのそれは摂氏177度ですが、キニーネ三水和物のそれは摂氏57度です。 ザ・ 大臼歯 質量 キニーネの量は324.44グラムxmol ^ -1です。 最も低い既知の毒性 線量、すなわち、最低 線量 経口投与後、ヒトに有毒であることが示されています 管理 74 mg x kg ^ -1です。 証明された最低の致死性 線量 人間のモードは294mg x kg ^ -1ですが、 管理 この場合は不明です。 キニーネは、食品の薬物と苦味剤の両方として使用されます。 キニーネは長い間、 マラリア.
薬理作用
通常、キニーネは経口投与されます。 ただし、緊急時には静脈内投与も可能です。 経口後 管理, 吸収 キニーネの量は比較的速くて良いです。 最大の効果は1〜3時間後に到達します。 プラズマ タンパク質結合 キニーネの約70％です。 代謝はほぼ完全に発生します 肝臓、そしてキニーネのわずか10％が変化せずに排泄されます。 キニーネの効果は、マラリア原虫のヘモポリメラーゼの阻害に基づいています。 ここで、キニーネは、マラリア原虫の液胞における毒性のあるフェリプロトフィリンIXによる非毒性のβ-ヘマチンの形成を防ぎます。 マラリア原虫はの原因物質です マラリア。 ここではいくつかの異なるマラリア原虫を区別できますが。 ただし、キニーネはすべてのマラリア原虫種に対して有効です。 マラリア原虫はヘモポリメラーゼを必要とするため、キニーネによって直接損傷を受けます。 さらに、少量でも、キニーネは 局所麻酔薬 解熱効果。 キニーネ硫酸塩には鎮痙作用もあります。 キニーネ硫酸塩の鎮痙効果は、 神経 モーター終板の筋線維。
医療用途と使用
キニーネは、主に重症マラリアトロピカの治療に使用されます。 マラリアトロピカは、病原体熱帯熱マラリア原虫によって引き起こされるマラリアの一種です。 比較的高いのが特徴です 濃度 の寄生虫の 血 （寄生虫血症）。 マラリアトロピカはしばしば重症になります 貧血 および神経学的合併症。 さらに、マラリアトロピカはリズミカルなコースをもたらす可能性があります 発熱。 マラリアトロピカはまた、特定の臓器の合併症や変化を引き起こすことがよくあります。 したがって、 腎臓 故障も発生する可能性があります。 キニーネはマラリアトロピカに適応されます。 キニーネは主に次の場合に使用されます 病原体 耐性またはマルチ耐性 クロロキン。 キニーネは、マラリアを治療するために比較的高用量で投与されます。 ザ・ 治療 主に次の形で経口投与されます 塩 キニーネの。 の金額 塩 通常、0.8日あたり1〜1.95gのキニーネに相当します。 したがって、例えば、毎日XNUMXグラムの硫酸キニーネ二水和物の投与量が使用され、これは、上記にほぼ対応する。 濃度 キニーネの。 キニーネの他のすべての適応症については、はるかに低い投与量が使用されます。 他の適応症は筋肉の予防と治療です 痙攣。 ここで投与される投与量は、200日あたり約400からXNUMXミリグラムの硫酸キニーネです。 薬以外では、キニーネは苦味があるため、さまざまな食品に使用されています キー。 特に「苦いレモン」と「強壮剤 水」はよく知られているキニーネ含有飲料です。
リスクと副作用
キニーネの摂取との関連で、過剰摂取の場合、キニーネ中毒が発生する可能性があります。 これが発生すると、典型的な症状が発生します。 眩暈, 嘔吐、耳鳴り、視覚障害、網膜のけいれん 船、へのダメージ 視神経、ほとんど一時的 失明、激越の状態、および チアノーゼ （の青みがかった変色 皮膚 および粘膜）。 最悪の場合、心臓麻痺による心臓死または中枢呼吸麻痺による死が発生する可能性があります。 致死量は約XNUMXからXNUMXグラムです。 キニーネ中毒の治療のために、活性炭（または ナトリウム 硫酸塩）および ベンゾジアゼピン系薬 （例： ジアゼパム）投与されます。 活性炭はキニーネを吸収し、キニーネを阻害します 吸収 に 血を選択します。 ベンゾジアゼピン系薬 筋肉をリラックスさせるのに役立ちます。 さらに、キニーネによる治療中に他の副作用が発生する可能性があります。 吐き気, 嘔吐 （嘔吐）、 下痢, 腹痛、アレルギー症状、 皮膚発疹, ぜんそく, 血小板減少症、白血球減少症、 無顆粒球症, 頭痛, 眩暈、および混乱が発生する可能性があります。 さらに、複視、視力の低下（およびその他の視覚障害）、 耳鳴り, 難聴 （およびその他の聴覚障害）、 血 圧力、 ショック, 心不整脈 キニーネによって引き起こされる可能性のある副作用の可能性があります。
