キニーネ

製品

キニーネは多くの国で次の形で承認されています ドラジェ for マラリア 治療（硫酸キニーネ250Hänseler）。 ドイツでは、フィルムコーティング タブレット 子牛の治療用に200mgの硫酸キニーネが市販されています 痙攣 （リンプターN）。

構造と特性

キニーネ（C20H24N2O2Mr = 324.4 g / mol）は通常、白い結晶である硫酸キニーネとして存在します 粉 または難溶性の細い無色の針 水。 キニーネは非常に苦いです キー。 キニーネの木の樹皮に含まれるキノリン誘導体です。

エフェクト

キニーネ（ATC P01BC01、ATC M09AA02）には、駆虫、筋弛緩、解熱の特性があります。 筋肉では、キニーネは不応期を延長し、運動終板での興奮性を低下させ、 ディストリビューション of カルシウム セクションに 筋線維。 したがって、それは刺激に対する筋肉の反応の閾値を増加させます。 コメント：硫酸キニーネは特発性子牛の治療に何十年も使用されてきました 痙攣。 しかし、そのため 副作用、相互作用の可能性、および過剰摂取による毒性の可能性、この適応症へのその使用は批判的に議論されています。 たとえば、米国では、子牛の治療の承認 痙攣 FDAが潜在的な利益がリスクを上回っていないと結論付けた後、1995年に撤回されました。 米国食品医薬品局 管理部門 また、一部の出版物は、この目的での使用を推奨していません。

使用の適応症

マラリア：

  • キニーネは、急性発作の治療のために多くの国で承認されています クロロキン耐性を持ちます マラリア によって引き起こされる感染症。

夜間のふくらはぎのけいれん：

  • ドイツでは、キニーネはの予防と治療のために承認されています 夜行性のふくらはぎのけいれん 大人で。 多くの国では、これはもはや登録された適応症ではありません（適応外）。

苦い治療法として：

  • キニーネはまた、例えば、インドの準備のための苦味剤として少量使用されます 強壮剤 水 （例：シュウェップス）。

用量

専門家の情報によると。 の治療のために ふくらはぎのけいれん、夕食後に200mgの錠剤をXNUMX錠服用します。 XNUMX日あたりの最大値 線量 XNUMXです タブレット 1日あたり

禁忌

  • 過敏症
  • 妊娠・授乳期
  • グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症
  • 重症筋無力症
  • 耳鳴り
  • 視神経の事前損傷
  • 未治療の低カリウム血症
  • 知られている 徐脈 およびその他の臨床的に関連する心不整脈。
  • 重度の代償不全性心不全
  • 先天性QT延長症候群または対応する家族歴。
  • 既知の後天性QT間隔の延長。
  • 18歳未満の子供と青年

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

キニーネはCYP3A4の基質であり、他のCYP450アイソザイムが代謝に関与しています。 対応する 相互作用 CYP阻害剤と誘導剤で発生する可能性があります。 キニーネはQT間隔を延長する可能性があるため、他のキニーネと組み合わせないでください 薬物 それもそれを長引かせます。 他のいくつかの薬-薬 相互作用 たとえば、 筋弛緩剤, 抗不整脈薬、尿アルカリ化剤、 ピリメタミン、ビタミンK拮抗薬、および 制酸剤 （選択）。

有害な影響

考えられる悪影響には次のものがあります（選択）：

  • 吐き気、嘔吐、下痢
  • 過敏性反応
  • 血球数の変化、血小板減少症
  • 溶血性尿毒症症候群
  • 肝機能障害
  • 視覚障害
  • 耳鳴り、聴覚障害、めまい
  • 心不整脈、触知可能な心拍。