定義とプロパティ
医薬品有効成分が血流に入ると、それらはしばしば結合します タンパク質、特に アルブミン、多かれ少なかれ程度。 この現象はタンパク質結合と呼ばれ、可逆的です。薬物+タンパク質⇌薬物-タンパク質複合体タンパク質結合は、最初に重要です。これは、遊離部分のみが組織に分布し、治療効果を誘発するためです。 結合部分と非結合部分は平衡状態にあります。 プラズマの場合 濃度 滴、結合した薬物は上の結合部位によってそのデポから放出されます タンパク質。 したがって、タンパク質結合はまた、薬物を保護します 排除 そしてその半減期を延長します。 第二に、異なる 薬物 上の結合部位をめぐって競争することができます タンパク質。 これは、薬物-薬物をもたらす可能性があります 相互作用、タンパク質に対してより高い親和性を持つ有効成分が他の有効成分を置き換えることができるため、その遊離を増加させます 濃度 したがって、その効果も増加します 副作用。 たとえば、両方の抗凝固剤 フェンプロクモン （マルクマール）と鎮痛剤 イブプロフェン （例えば、Algifor）は99％の高いタンパク質結合を持っています。 薬理学的に活性な形態で存在するのはわずか1％です。 1％でもタンパク質結合から外れると、 濃度 無料の薬のXNUMX倍。 第三に、特定の疾患はタンパク質結合を減少させ、したがって活性薬物濃度を増加させる可能性があります。
