製品
オメプラゾール 錠剤、カプセル、注射/注入の形で市販されており、1988年以来多くの国で承認されています。元のAntramups、ジェネリック、および-エナンチオマーに加えて エソメプラゾール （ネキシウム）も市販されています。 2010年XNUMX月末現在 パントプラゾール, オメプラゾール また、多くの国でセルフメディケーションが承認されました。 米国では、 オメプラゾール 2003年から処方箋なしで入手可能です。
構造と特性
オメプラゾール（C17H19N3O3S、Mr = 345.4 g / mol）は白です 粉 それは非常に難溶性です 水。 に 薬物、それはまた、より多くの形で存在します 水-溶ける ナトリウム or マグネシウム 塩。 ベンズイミダゾール誘導体であり、ラセミ体です。 -エナンチオマー エソメプラゾール 成功を収めて販売されています。 XNUMXつの構造要素が特に重要です。 まず、ピリジン 窒素、プロトン化による職業細胞の分泌細管（小管）の酸性環境での蓄積につながります。 そして第二に、スルホキシド（S = O）は、スルフェンアミドへの転位によって活性化され、プロトンポンプのシステインに結合して不活性化します。
エフェクト
オメプラゾール（ATC A02BC01）は減少します 胃酸 プロトンポンプを不活性化することによる分泌（H+/K+-ATPase）は、胃の前庭細胞に不可逆的に存在します。 それは内腔で局所的に作用しません 胃 しかし、腸に吸収され、全身を介して前庭細胞に移動します 循環。 それはプロドラッグであり、前庭細胞の小管でのみ酸からその活性型に変換され、そこでプロトンポンプに共有結合してそれを阻害します。 オメプラゾールは酸に不安定であり、腸溶性剤形で投与する必要があります。 の抑制 胃酸 分泌物は 線量-依存し、すべての場合と同様に プロトンポンプ阻害剤、完全な効果は約4日の遅延で発生します。 共有結合のため、オメプラゾールは1時間未満の短い半減期が示唆するよりもはるかに長く有効であり、したがってほとんどの患者でXNUMX日XNUMX回の投与で十分です。
適応症
医師の処方箋なしで、オメプラゾールはの短期治療のために承認されています 還流 症状（例、 胃 燃えます、酸逆流）18歳以上の成人で2週間。 治療の下で、それは消化性潰瘍のためにさらに使用されます、 還流 食道炎, ゾリンジャーエリソン症候群、およびの根絶 ヘリコバクター·ピロリ と一緒に 抗生物質.
用量
セルフメディケーションでは、投与量は最大10週間、20日2回XNUMXmgまたはXNUMXmgです。 症状が続く場合は、医師に相談してください。 治療中、毎日 線量 毎日120mgまで増やすことができます。 成人の通常の20日量は40またはXNUMXmgです。 特殊な生薬（MUPSやMUTなど）を含む剤形のみが分割可能です。
禁忌
- 過敏症
セルフメディケーションで服用すると、次のような深刻な状態を隠すことができます 胃 または腸 潰瘍、出血または胃などの悪性腫瘍 癌。 したがって、注意事項に注意深く従う必要があります。 症状に体重減少、嚥下障害、繰り返しが含まれる場合 嘔吐 or 吐血、または胃の病歴 潰瘍、医学的評価を取得する必要があります。 完全で包括的な予防措置は、医薬品ラベルに記載されています。
相互作用
オメプラゾールはCYP2C19によって代謝され、アイソザイムを競合的に阻害します。 したがって、それはと同時投与されるべきではありません クロピドグレル プロドラッグのクロピドグレルはCYP2C19を介して活性代謝物に生体内変換されるためです。 オメプラゾールと一緒に、 クロピドグレル 削減される可能性があります。 オメプラゾールは 排除 CYP2C19基質の 抗てんかん薬 ジアゼパム & フェニトイン、それによって彼らの増加 副作用. 胃酸 にとって重要です 吸収 いくつかの 薬物例えば、 抗真菌剤 ケトコナゾール, イトラコナゾール、 そしてその HIVプロテアーゼ阻害剤 アタザナビル。 オメプラゾールは胃酸を減らすので、それはまた胃酸を減らすかもしれません 吸収 これらの 薬物。 の完全な詳細 相互作用 SmPCで見つけることができます。
有害な影響
最も一般的に観察される 副作用 次のような胃腸の症状が含まれます 下痢, 便秘, 腹痛, 吐き気, 嘔吐, 鼓腸. 頭痛 も一般的です。
