概要
除去は、身体からの医薬品有効成分の不可逆的な除去を説明する薬物動態プロセスです。 それは生体内変化（代謝）と排泄（排泄）で構成されています。 排泄のための最も重要な器官は 腎臓 と 肝臓。 しかし、 薬物 から排泄することもできます 気道, 髪, 唾液, ミルク、涙、そして汗。 ただし、これらのルートはそれほど重要ではありません。 たとえば、麻酔薬やアルコールなどの他の揮発性物質は、呼気によって除去されます。
腎排泄（腎臓）。
腎臓はろ過します 血 医薬品など、それに含まれる低分子量物質。 さらに、これらはまた、一次尿に積極的に分泌される可能性があります。つまり、エネルギーを消費します。 などの高分子 生物製剤 （例えば 抗体, タンパク質）ろ液に入らないでください。これが半減期が長い理由の99つです。 ろ液のXNUMX％が再吸収されて 血、したがって、実際にはごく一部のみが尿として排泄されます。 尿管, 膀胱 & 尿道。 したがって、XNUMXつのプロセスが重要です。 腎臓：糸球体濾過、尿細管分泌、および尿細管再吸収。
肝胆汁中排泄（肝臓、胆汁）。
活性物質が到達する可能性があります 肝臓 静脈と動脈の両方で 血。 そこで、それは肝小葉領域で混合します。 静脈血は 消化管、そこから医薬品有効成分が吸収されました。 混合された静脈-動脈血はと接触しています 肝臓 いわゆる肝類洞の細胞、肝細胞。 ここでは、活発な能動的および受動的な物質の交換が行われます。 肝細胞は活性物質を取り込み、それらを代謝し、それらをに放出します 胆汁 canaliculi。 ザ・ 胆汁 胆管を通って胆嚢に流れ、最終的に胆嚢に放出されます 小腸。 腸から有効成分を再吸収することができます。 これは、 腸肝循環。 あるいは、それらは便中に排泄されるかもしれません。
薬物療法との関連性
排泄は基本的な薬物動態プロセスです。 それが存在しなかった場合、有効成分は無期限に体内に残り、その効果を発揮し、 副作用 永久に 線量。 半減期やクリアランスなどの重要な速度パラメータは、除去を反映しています。 それらはまた、投薬間隔、すなわち、 管理 用量の。 薬物療法の創薬ターゲットとして適した分子構造は、排泄器官に見られます。 たとえば、トランスポーターSGLT2はの再吸収を担っています グルコース。 ブロックされている場合は、もっと グルコース 排泄されます。 その結果、SGLT2阻害剤はの治療のために投与されます 糖尿病。 類似の例は、尿酸の再吸収を抑制し、治療に使用されるURAT1阻害剤です。 痛風。 ：排泄器官の機能が損なわれると、有害な毒性作用のリスクが高まります。 蓄積の場合、摂取と排泄のバランスが崩れます。 プラズマ 濃度 活性物質の増加します。 したがって、 線量 削減が必要な場合があります。 たとえば、患者は錠剤全体ではなく、錠剤の半分しか受け取りません。 具体的な手順は、技術情報に記載されています。 薬物-薬物 相互作用 排除に関与する輸送システムの阻害または誘導に起因する。
