エソメプラゾール

製品

エソメプラゾールは次のように市販されています タブレット、フィルムコーティング錠、 顆粒 経口懸濁液、および注射剤（Nexium、ジェネリック）用。 2000年以来、多くの国で承認されています。ジェネリック医薬品は2012年に市場に参入しました。固定された組み合わせ：

構造と特性

エソメプラゾール（C17H19N3O3S、Mr = 345.4 g / mol）はの-エナンチオマーです オメプラゾール そして、例えば、として薬物に存在します マグネシウム エソメプラゾール三水和物、白 粉 それはやや溶けにくい 水。 ジェネリック医薬品では、二水和物としても存在します。

エフェクト

エソメプラゾール（ATC A02BC05）は、 胃 プロトンポンプを阻害することによる酸（H+/K+-ATPase）は、胃の前庭細胞に不可逆的に存在します。 それは内腔で局所的に作用しません 胃 しかし、腸に吸収され、全身を介して前庭細胞に移動します 循環。 それはプロドラッグであり、前庭細胞の小管でのみ酸からその活性型に変換され、そこでプロトンポンプに共有結合してそれを阻害します。 エソメプラゾールは酸に不安定であり、腸溶性剤形で投与する必要があります。 エソメプラゾールはより高い バイオアベイラビリティ よりも -オメプラゾール CYP2C19による代謝の程度が低いためです。 生体内変化は立体選択的です。 製造業者によると、それはより長くpHを下げます オメプラゾール AUCが高く、臨床的に効果的であるためです。 ただし、バウチャーセルでは、両方のエージェントが同等です。 したがって、違いは薬物動態のみです。 エソメプラゾールがオメプラゾール（antramumps、ジェネリック）と臨床的に関連して異なるかどうかは議論の余地があります。 エソメプラゾールは、オメプラゾールの特許が失効したため、おそらくそもそも商業的な理由で発売されました。 エソメプラゾールは依然として特許保護の対象でした。

適応症

適応症が含まれます 還流 胃などの症状 燃えます と酸の逆流、 逆流性食道炎、GERD、胃保護、根絶 ヘリコバクター·ピロリ, 潰瘍 病気。

用量

SmPCによると。 いつもの毎日 線量 成人では20-80mgです。 適応症によっては160mgまで増量される場合があります。 エソメプラゾールはオメプラゾールよりも高用量です。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

胃のpHを上げると、他の薬物動態に影響を与える可能性があります 薬物。 エソメプラゾールはCYP2C19によって代謝され、この酵素を阻害します。 さらに、CYP3A4は生体内変化に関与しています。

有害な影響

最も一般的な 副作用 include 頭痛、などの消化器症状 腹痛, 便秘, 下痢, 鼓腸, 吐き気, 嘔吐.