製品
プロトンポンプ阻害剤（PPI）は、フィルムコーティングされた形で多くの国で市販されています。 タブレット、MUPS錠剤、 カプセル、など 顆粒 経口懸濁液の調製用、および注射用および輸液用製剤として。 多くの国で承認されたこのグループの最初の有効成分は、 オメプラゾール (Antra、Losec)、1970 年代に Astra によって開発され、1988 年に、そして 1989 年に米国で開発されました (Prilosec)。 現在ではジェネリック医薬品も発売されており、 パントプラゾール, オメプラゾール, エソメプラゾール 医師の処方箋なしでも入手可能です。
構造と特性
プロトンポンプ阻害剤の典型的な構造要素は、ベンズイミダゾール、スルホキシド (S=O)、およびピリジンです。 ピリジンのプロトン化 窒素 酸性環境では前庭細胞の分泌細管（小管）に蓄積が生じます。 スルホキシドはスルフェンアミドへの転位によって活性化され、プロトンポンプのシステインに結合し、このようにしてプロトンポンプを不活性化します。 有効成分はラセミ体として存在します。 純粋な エナンチオマー エソメプラゾール と同様 デクスランソプラゾール も市販されています。 PPI は酸に敏感であるため、腸溶コーティングされた剤形で投与する必要があります。
エフェクト
プロトンポンプ阻害剤 (ATC A02BC) は抗分泌特性を持っています。 それらは減少します 胃酸 プロトンポンプを阻害することによる分泌（H+/K+-ATPase) は胃前庭細胞内で不可逆的に作用します。 彼らは内部からローカルに行動することはありません。 胃、しかし、最初に腸で吸収され、血流を通って居住者の細胞に移動します。 PPI は プロドラッグ そして、前庭細胞の小管に到達するまで酸から活性型に変換されず、そこでプロトンポンプに共有結合してプロトンポンプを阻害します。 の阻害 胃酸 分泌物は 線量-依存性があり、完全な効果は数日以内に遅れます。 有効成分の半減期は短いですが、共有結合により作用時間が長いため、通常は XNUMX 日 XNUMX 回の投与で十分です。
適応症
使用の適応症は次のとおりです。
- 胃および腸の潰瘍
- 胃 燃えます、胃食道 還流 病気、 消化不良.
- 逆流性食道炎
- 胃炎
- ヘリコバクター·ピロリ 根絶（との併用療法） 抗生物質).
- 非ステロイド性抗炎症薬による治療中の「胃の保護」として 薬物.
- ゾリンジャーエリソン症候群
用量
専門家の情報によると。 を服用することをお勧めします 薬物 食事のXNUMX分～XNUMX時間前。 最大の効果は数日以内に得られます。 XNUMX日XNUMX回 管理 通常は十分です。 適応症によってはXNUMX日XNUMX回 管理 必要かもしれません。
有効成分
- エソメプラゾール （ネキシウム、 ジェネリック).
- ランソプラゾール （アゴプトン、 ジェネリック).
- Dexlansoprazole （デクスランソプラゾール、 ジェネリック).
- オメプラゾール （Antramumps、ジェネリック）。
- パントプラゾール （パントゾール、ジェネリック）。
- ラベプラゾール（パリエット、ジェネリック）
イラプラゾール (Noltec) は多くの国では市販されていません。
禁忌
薬物 過敏症には禁忌です。 完全な予防措置については、薬剤のラベルをご覧ください。
相互作用
プロトンポンプ阻害剤は、CYP450 アイソザイム、特に CYP3A および CYP2C19 によって代謝されます。 適切な薬剤-薬剤 相互作用 考慮する必要があります。 抗血小板剤は クロピドグレル (プラビックス、ジェネリック）は、CYP2C19 によって活性代謝物に生体内変換されます。 CYP2C19 を阻害する PPI は、 クロピドグレル。 胃のpHを上げると悪影響を及ぼす可能性があります。 吸収 他の薬物や栄養素（例、 ビタミンB12).
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 頭痛、めまい、などの消化器症状 吐き気 & 下痢。 プロトンポンプ阻害剤は次のような症状を引き起こす可能性があります。 マグネシウム欠乏症 (低マグネシウム血症)。 血 長期治療中はレベルを監視する必要があります。
