パントプラゾール

製品

パントプラゾールはの形で市販されています 腸溶性コーティング錠 1997年以来、多くの国で承認されています（Pantozol、 ジェネリック）。 あまり一般的に使用されていない 顆粒 と注射剤。

構造と特性

パントプラゾール（C16H15F2N3O4S、Mr = 383.37 g / mol）は、ベンズイミダゾール誘導体であり、ラセミ体です。 に タブレット、それはとして存在します ナトリウム 塩とセスキ水和物（1.5 H2O）、白 粉 に溶ける 水.

エフェクト

パントプラゾール（ATC A02BC02）は、 胃酸 プロトンポンプを阻害することにより（H+/K+-ATPase）は、胃の前庭細胞に不可逆的に存在します。 それは内腔で局所的に作用しません 胃 しかし、腸に吸収され、全身を介して前庭細胞に移動します 循環。 それはプロドラッグであり、前庭細胞の小管でのみ酸からその活性型に変換され、そこでプロトンポンプに共有結合してそれを阻害します。 パントプラゾールは酸に不安定であり、腸溶性剤形で投与する必要があります。 の抑制 胃酸 分泌物は 線量-依存し、完全な効果は3〜5（最大7）日以内に遅れます。 共有結合のため、パントプラゾールは1.5時間という短い半減期が示唆するよりもはるかに長く効果的であり、ほとんどの患者ではXNUMX日XNUMX回の投与で十分です。

適応症

用量

専門家の情報によると。 ザ・ タブレット 適応症に応じて、食事の前に、XNUMX日XNUMX回またはXNUMX回服用します。

禁忌

  • 過敏症
  • 子供達、 妊娠 および授乳：SmPCを参照してください。

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

パントプラゾールは胃酸分泌を阻害するため、胃酸に影響を与える可能性があります 吸収 of 薬物 これがpHに依存する場合。 これは、例えば、抗筋炎薬にも当てはまります ケトコナゾール、脱プロトン化されて親油性が高くなるため、基本範囲での溶解が不十分になります。 推奨されます ケトコナゾール 酸性飲料（コカ・コーラなど）と一緒に飲んでください。 ザ・ 吸収 HIVプロテアーゼ阻害剤 アタザナビル pHに依存し、 バイオアベイラビリティ パントプラゾールによって著しく損なわれます。 したがって、併用はお勧めしません。 パントプラゾールは、CYP2C19およびCYP3Aによって不活性代謝物に生体内変換されます。 SmPCによると、臨床的に関連性はありません 相互作用 これまでに実証されています。 相互作用ポテンシャルは、 オメプラゾール。 プロトロンビン時間/INR ビタミンK拮抗薬で治療されている患者では監視する必要があります。

有害な影響

最も一般的な悪影響は次のとおりです。

マグネシウム欠乏症 特に長期治療中に、PPIの下で発生する可能性があります。 長期治療では、 マグネシウム レベルは定期的に監視する必要があります。 の摂取量 ビタミンB12 削減される場合もあります。