ダイゼインはのグループに属しています イソフラボン またはイソフラボノイド、これらはとして分類されます 二次植物化合物 （生物活性物質 健康-促進効果–「栄養成分」）。 化学的には、ダイゼインは ポリフェノール –の構造に基づく物質の異なるグループ フェノール （芳香環と3つ以上の結合したヒドロキシル（OH）基を持つ化合物）。 ダイゼインは、4 '、7-ジヒドロキシイソフラボンという17つのOH基が結合したXNUMX-フェニルクロマン誘導体です。 ダイゼインはステロイドホルモンXNUMXβと構造的に類似しています-エストラジオール （女性ホルモン）したがって、エストロゲン受容体（ER）、特にER-β受容体（II型エストロゲン受容体）に結合し、競合阻害によって内因性（内因性）17β-エストラジオールを遮断する能力があります。 したがって、ダイゼインは成人の閉経前の女性（以前の女性）に抗エストロゲン作用を発揮します 更年期障害）エストロゲンレベルが高いのに対し、イソフラボンは 幼年時代 思春期までおよび閉経後の女性（後の女性 更年期障害）エストロゲンレベルが低下している[1-3、8、10、18、20]。 このため、ダイゼインは植物エストロゲンとも呼ばれます。 しかし、そのホルモン活性は、100β-のそれと比較して1,000から17分のXNUMXに低いです。エストラジオール 哺乳類の生物で生産されます。 しかし 濃度 体内のダイゼインの量は、内因性（内因性）ホルモンの数倍になる可能性があります[1-3、8、10、12、13、18、20]。 ダイゼインは、エストロゲン作用と抗エストロゲン作用の両方を誘発（誘発）するため、天然のSERM（選択的エストロゲン受容体モジュレーター）として分類されます。 などの選択的エストロゲン受容体モジュレーター ラロキシフェン （治療に使用される薬 骨粗しょう症）、主に乳房にあるER-α受容体を阻害し、 子宮内膜 （の裏地 子宮), 卵巣 （卵巣）、および 視床下部 （間脳のセクション）、そして同時にER-β受容体を刺激します。 腎臓, 脳、骨、 ハート, 肺、腸 粘膜 （腸粘膜）、 前立腺, 内皮 （の最も内側の壁層のセル リンパ & 血 船 血管内腔に面している）。 したがって、SERMは組織特異的に作用し、例えば骨に対してエストロゲン様の効果を示します（→予防 骨粗しょう症 （骨量減少））、一方、エストロゲン効果は乳房で拮抗（抑制）され、 子宮 （子宮）（→ホルモン関連腫瘍増殖の阻害）。
合成
ダイゼインは、植物、特に熱帯マメ科植物（豆類）によってのみ合成（生産）されます。 大豆には、量的（量的）に最も有意な量のダイゼインが20〜52 mg / 100 g含まれており、大豆がそれに続きます。 ミルク 1〜13mg / 100g、豆腐は7〜11mg / 100g。 植物生物では、イソフラボンは主にグリコシドとして結合した形で存在します（ グルコース）–ダイジン–そしてアグリコンとしての遊離型でのごく一部のみ（ シュガー 結合）–ダイゼイン。 一方、テンペ、味噌、味噌などの大豆発酵製品では、ダイゼインは主にアグリコンとして含まれています。
吸着
食事を含まず、グリコシド結合したダイゼインが 小腸 for 吸収。 結合していないダイゼインは腸細胞（小腸の細胞）に吸収されます 上皮）受動拡散を介して、ダイゼイン配糖体は最初にグリコシダーゼによって加水分解されます（酵素 壊れる グルコース と反応することによって 水）その後の受動的な上皮細胞の刷子縁膜で 吸収 無料のダイゼインとして。 吸着 グリコシド結合したダイゼインの ナトリウム/グルコース cotransporter-1（SGLT-1）は、シンポート（同方向輸送）によってグルコースイオンとナトリウムイオンを細胞内に輸送します。 ダイゼインのアグリコンおよび配糖体の形態は、 小腸 で取り上げられています コロン （大腸）への受動拡散による 粘膜 細菌のベータ-グルコシダーゼによるダイゼイン配糖体の加水分解後の細胞（粘膜細胞）（粘膜細胞）酵素 ブドウ糖を切断する との反応によって 水）遊離ダイゼインの大部分は微生物によって変換されます 酵素 O-デメチルアンゴレンシンとエクオール（4 '、7-イソフラバンジオール）に変換され、この形で吸収されます。エクオールの形成は、 コロン 植物相と強い個人差の影響を受けます。 エクオール合成の原因となる細菌株はまだ明確に特定されていません。 連鎖球菌, 乳酸菌 (乳酸 細菌）とビフィズス菌は議論中です。 ダイゼインからエクオールを生成できるのは約30〜50％の人だけです。エクオールはエストロゲン受容体、特にER-β受容体に対して高い結合親和性を持っているため、これは重要です。 その活性は50βの約17％です-エストラジオール [1-3、5、7、8、14、20、21、22、25]。 治療 抗生物質 に影響を与えることにより、エクオール合成を大幅に減少させることができます コロン フローラ。 ザ・ バイオアベイラビリティ ダイゼインの割合は13〜35％の範囲です。 ダイゼインアグリコンとグリコシドの生体動力学に関する研究は、アグリコンがグリコシド誘導体よりも急速に吸収されることを示しています。 遊離ダイゼインとグリコシド結合ダイゼインの総利用可能性がどの程度異なるかは、決定的に決定されていません。
体内での輸送と分布
吸収されたダイゼインとその代謝物は 肝臓 ポータル経由 静脈 そこから臓器や組織に運ばれます。 これまでのところ、 ディストリビューション ダイゼインの人体への貯蔵。 放射性標識を投与されたラットを用いた研究 イソフラボン それらが乳腺組織に優先的に保存されることを示しました、 卵巣 （卵巣）、および 子宮 （子宮）女性と 前立腺 男性の腺。 健康な女性を対象としたBolcaらによる介入研究では、40：60 ディストリビューション of イソフラボン 大豆の摂取後、乳房の脂肪組織と腺組織でそれぞれ観察されました ミルク と大豆 サプリメント。 組織や臓器では、ダイゼインの50〜90％が生物学的に活性な形態であるアグリコンとして存在します。 に 血 一方、血漿では、わずか1〜2％のアグリコン含有量が検出されます。 イソフラボン血漿 濃度 平均混合で約50nmolです ダイエット、これは大豆製品が豊富な食事で約870nmolに増加する可能性があります。 最大イソフラボン 濃度 in 血 大豆製品を摂取してから約6.5時間後に血漿に達した。 24時間後、実質的にレベルは検出されませんでした。
排泄
ダイゼインを排泄可能な形に変換するために、それは生体内変化を受けます。生体内変化は肝臓で起こり、XNUMXつの段階に分けることができます：
- フェーズIでは、ダイゼインはシトクロムP-450システムによってヒドロキシル化（OH基の挿入）され、溶解度が増加します。
- フェーズIIでは、親水性の高い（水溶性）物質との結合が起こります。この目的のために、グルクロン酸、硫酸塩、およびアミノ酸のグリシンが、酵素の助けを借りて、以前に挿入されたダイゼインのOH基に移動します。
抱合型ダイゼイン代謝物は、主に腎臓から排泄されますが、 胆汁。 胆汁（「 胆汁「）分泌された（分泌された）ダイゼインは、結腸（大腸）の酵素によって代謝（代謝）されます。 腸内フローラ そして再吸収されました。 したがって、内因性（内因性）ステロイドと同様 ホルモン、植物エストロゲンは 腸肝循環 (肝臓–腸 循環).
