バイオアベイラビリティ

定義とプロパティ

錠剤やカプセルを服用すると、定義された量の医薬品有効成分が含まれます。 通常、フル 線量 血流に入りません。 一部の有効成分は剤形から完全に放出されず(遊離)、他の有効成分は腸から部分的にのみ吸収されます(吸収)、そしていくつかは腸内および最初の間に代謝されます 肝臓 パッセージ(初回通過代謝)。 経口バイオアベイラビリティとは、 線量 それは全身の血流に現れます。 0(0%)と1(100%)の間で変化します。 それは次のように計算されます:絶対経口バイオアベイラビリティF = AUC経口 /AUCiv 曲線下面積(AUC)は、プラズマ下の面積を指します 濃度 静脈内または経口の曲線 管理。 参考までに、AUCiv 使用されている。 全体が100%なので常にXNUMX%です 線量 に表示されます 静脈内投与した場合。 バイオアベイラビリティの定義には、通常、(AUC)だけでなく、(たとえば、tマックス、曲線の進行)。

処方への依存

バイオアベイラビリティは、物質の特性だけではありません。 また、薬剤の処方にも大きく依存します。 に溶けないスチールタブレット 腸の生物学的利用能は0%です。 したがって、 ジェネリック 薬物 また、生物学的等価性として知られているもののテストを満たす必要があります(以下を参照) ジェネリック 薬物)。

薬物相互作用

薬物 バイオアベイラビリティが低いと、薬物になりやすい 相互作用。 たとえば、ビスフォスフォネート イバンドロネート、に使用されます 骨粗しょう症 治療法は、わずか0.6%の深い生物学的利用能を持っています。 場合 カルシウム 同時に服用すると、生物学的利用能はさらに悪化し、効力が失われます。 薬物 高い 初回通過代謝バイオアベイラビリティも低下させる可能性がありますが、 相互作用。 生体内変化が阻害された場合、線量は 循環 増加する可能性があります。 そしてこれは好意 副作用.

ディープオーラルバイオアベイラビリティ

一部の薬剤は、経口投与できないほど深い生物学的利用能を持っています。 これは、たとえば、 ニトログリセリンしたがって、舌下で与えられます。 また、次のような多くの現代の薬 抗体 およびその他の 生物製剤、は経口投与できないため、次のように投与されることがよくあります。 輸液 or 注射.