エストラジオール

製品

エストラジオールは、とりわけ、錠剤、経皮パッチ、経皮ゲル、膣リング、および膣錠剤の形態で市販されています。また、プロゲスチンと固定されています。

構造と特性

エストラジオール（C₁₈H₂₄O₂M_r =M_r = 272.4 g / mol）は白色の結晶として存在します粉それは実質的に不溶性です水。合成エストラジオールは、ヒト17β-エストラジオールと生物学的に同一です。医薬品では、エストラジオール半水和物（エストラジオール– 0.5 H）として存在することがよくあります。₂O）。プロドラッグの吉草酸エストラジオールもよく使用されますが、これはより優れています吸収体内でエストラジオールと吉草酸に代謝されます。エストラジオールは芳香環によって他のステロイドと区別され、2つのヒドロキシ基（-ジオール）のためにEXNUMXとも呼ばれます。

エフェクト

エストラジオール（ATC G03CA03）は、体内の天然の女性ホルモンに取って代わります。結果として生じる苦情に対して効果的ですエストロゲン欠乏症の開発を防ぎます骨粗しょう症。その複数の代謝効果は、細胞内エストロゲン受容体への結合に基づいています。エストラジオールは発音される可能性があります初回通過代謝したがって、口頭が低いバイオアベイラビリティわずか約XNUMXパーセントです！初回通過代謝経皮適用中にバイパスされます。主に卵巣は、最も重要で強力な天然エストロゲンです。

適応症

の症状の治療のためのホルモン補充療法（HRT）エストロゲン欠乏症.
更年期症状, ほてり.
膣の乾燥、萎縮性膣炎
骨粗鬆症予防（2番目の選択肢）。
避妊

用量

専門家の情報によると。ザ・タブレット通常、XNUMX日XNUMX回同じ時刻に服用します。無傷の女性では子宮、プロゲスチンも投与する必要があります。 The 経皮パッチ製品によっては、週にXNUMX〜XNUMX回など、塗布頻度を減らす必要があります。

禁忌

過敏症
乳癌
エストロゲン依存性新生物、子宮内膜癌.
明らかにされていない膣からの出血
重度の肝疾患
血栓塞栓性疾患
凝固障害、血栓性静脈炎
ポルフィリン症
妊娠・授乳期

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

エストラジオールは主にCYP3A4および対応する薬剤-薬剤によって生体内変化します相互作用 CYP阻害剤と誘導剤を使用することが可能です。

有害な影響

全身使用による最も一般的な潜在的な副作用は次のとおりです。

膣出血
腹痛、吐き気
乳房の柔らかさ、乳房の肥大、乳房痛み.
うつ病
体重増加
頭痛、めまい
足のけいれん
浮腫
アプリケーションサイトでの反応

ごくまれに、次のような深刻な副作用卵巣癌, 肝臓腫瘍、および重度の心血管疾患は、特に長期治療で発生する可能性があります。