テオフィリン:効果、使用およびリスク

テオフィリン 呼吸器疾患の治療のための最も重要な活性物質のXNUMXつです。 それは特にの治療に使用されます 気管支ぜんそく.

テオフィリンとは何ですか?

テオフィリン 呼吸器疾患の治療に使用される最も重要な薬剤のXNUMXつです。 それは特にの治療に使用されます 気管支ぜんそく. テオフィリン、薬は、プリンアルカロイドグループに由来し、キサンチンに由来します。 テオフィリンという名前は、茶葉にまでさかのぼることができます。 1888年、ドイツの医師アルブレヒトコッセル(1853-1927)は、茶葉から少量の物質を分離することに成功しました。 さらに、テオフィリンは コー​​ヒー 豆、 ガラナ とコラ ナッツ、少量ではありますが。 人間の代謝では、テオフィリンはの分解産物として機能します カフェイン。 1895年頃、ドイツの化学者Emil Fischer(1852-1919)は、1,3-ジメチル尿素酸からテオフィリンを合成的に製造することに成功しました。 1866年に化学者ヴィルヘルムトラウベ(1942-1900)によって記述されたトラウベ合成は、今日でも使用されている化学合成プロセスを表しています。 テオフィリンは当初、利尿剤として治療的に使用されていました。 1921年から、有効成分はまたの治療に導入されました 狭心症 狭心症。 1922年以来、テオフィリンは 気管支ぜんそく。 1970年代以降、有効成分を遅滞なく放出するテオフィリン製剤も市場に参入し、長期的な供給が可能になりました。 治療 for ぜんそく 忍耐。 しかし、テオフィリンは後にベータの導入により重要性を失いました-交感神経興奮 & グルココルチコイド。 自然界では、テオフィリンは常に他のプリンと一緒に発生します アルカロイド。 これらには主に カフェイン テオブロミンと同様に。 テオフィリン含有量はで最も高い ガラナ、0.25パーセント。

薬理作用

テオフィリンはキサンチン誘導体に属し、さまざまな効果があります。 たとえば、薬はの分解を阻害します 神経伝達物質 キャンプ。 これにより、 緩和 気管支平滑筋の 呼吸。 同時に、繊毛の活動が増加し、粘液クリアランスの増加につながります。 メッセンジャー物質の抑制も重要です アデノシン 気管支筋内。 このようにして、気管支は拡張してたるむ可能性があります。 別の効果はのブロッキングです アデノシン セクションに 。 なぜなら アデノシン 睡眠の調節にも責任があり、テオフィリンの使用は睡眠の問題によって圧迫されるリスクを伴います。 さらに、テオフィリンは放出を抑制します ヒスタミンを選択します。 神経伝達物質 ヒスタミン アレルギーや感染症の文脈で人体にますます放出されます。 ヒスタミン 炎症反応を仲介し、気管支筋を収縮させます。 このメッセンジャー物質をブロックすることにより、慢性の炎症症状 気管支炎 または気管支 ぜんそく 弱体化しています。 ただし、テオフィリンの抗炎症作用は、テオフィリンの抗炎症作用よりも弱いです。 グルココルチコイド。 経口後 管理 テオフィリンの、 吸収 薬の 腸に。 薬物の分解は、 肝臓、分解生成物が腎臓を介して体から出る間。

医療用途と使用

使用のために、テオフィリンは主に中等度から重度の治療に使用されます ぜんそく。 この文脈では、薬はしばしばと組み合わされます グルココルチコイド 同様にベータ-2-アドレナリン受容体アゴニスト。 テオフィリンは喘息発作の予防と治療の両方に適しています。 その他の適応症には慢性が含まれます 気管支炎 & 慢性閉塞性肺疾患 (COPD)。 さらに、この薬は肺気腫(肺の過膨張)や慢性に使用することができます 肺炎。 テオフィリンの使用における重要な役割は、薬剤の正しい投与量です。 薬の最適な効果はこれに依存します。 このため、薬は通常の形で服用されます カプセル または徐放 タブレット、活性物質の継続的な放出を保証します。 このように、患者のテオフィリンは常に一定量存在します 。 毎日 線量 テオフィリンは処方箋の対象となるため、医師の処方箋を提示した場合にのみ薬局から入手できます。

リスクと副作用

テオフィリンを服用した結果として、望ましくない副作用も発生する可能性があります。 ほとんどの場合、心拍の加速、動悸、睡眠障害、内面の落ち着きのなさ、手足の震えがあります。 頭痛 と低 プレッシャー。 時々窮屈な気管支、 発熱、じんましん、 皮膚 反応または血液の減少 血小板 可能性の範囲内です。 さらに、テオフィリンの投与量が多すぎると、 健康 問題。 これは、急激な落ち込みによって顕著になります 血圧、などの発作 てんかん、出血を伴う重度の胃腸の愁訴、 心不整脈 と筋肉への損傷。 テオフィリンは反応能力に悪影響を与えるため、道路交通への参加は避ける必要があります。 患者が薬物に対して過敏であるか、または急性である場合、テオフィリンはまったく投与されるべきではありません 心不整脈。 同じことが最近にも当てはまります ハート 攻撃。 患者が不安定に苦しんでいる場合 狭心症、厳しい 高血圧、の病気 ハート 筋、 甲状腺機能亢進症, ポルフィリン症、胃潰瘍または腸潰瘍、 てんかん、腎機能障害または肝機能障害の場合、治療を行う医師はリスクと利益を慎重に比較検討する必要があります。 相互作用 テオフィリンが他の薬と一緒に使用されているために発生する可能性があります。 これは特に避妊薬ベータ2に当てはまります。交感神経興奮、H2受容体遮断薬 ラニチジン & シメチジン、駆虫薬チアベンダゾール、 カルシウム などのチャネルブロッカー ジルチアゼム & ベラパミル、マクロライド 抗生物質 など エリスロマイシン 痛風アロプリノール、およびベータ遮断薬 プロプラノロール & インターフェロン、これらはテオフィリンを強化する効果があるためです。 対照的に、減衰効果は、 バルビツレート, 抗てんかん薬 痛風スルフィンピラゾン 抗生物質 リファンピシン, セントジョンズワート.