として COX-2阻害剤, エトリコキシブ 非ステロイド性抗炎症薬に属する 薬物 (NSAID)。 特に消炎鎮痛剤として使用される有効成分。 痛み リリーフは、体に優しい性質があると考えられています。 胃 従来の非ステロイド系抗炎症剤よりも腸 薬物.
エトリコキシブとは何？
エトリコキシブ 通常、錠剤の形で適用されます。 エトリコキシブ (分子式: C18H15ClN2O2S) は、coxibe または COX-2阻害剤 活性成分のグループで、酵素シクロオキシゲナーゼ 2 (COX-2) の標的阻害を通じて鎮痛および抗炎症効果を発揮します。 COX-2 阻害剤は非ステロイド系抗炎症剤のグループに属します。 薬物 (NSAID)。 有効成分は、COX-2の結合ポケットと相互作用するフェニルスルホンアミドを有するジピリジル誘導体です。 この物質は、主に腫れや腫れの対症療法に使用されます。 痛み 退行性 (摩耗および裂傷による) および/または炎症性リウマチ性関節疾患に関連しています。 エトリコキシブは通常、錠剤の形で適用されます。
薬理作用
有効成分のエトリコキシブは、その抗炎症性および鎮痛性のために特に使用されます。 この効果は、シクロオキシゲナーゼ 25 の選択的阻害によって比較的迅速に (平均 2 分後)、つまり 2 つのサブフォームのみに影響を与えることによって達成されます。 シクロオキシゲナーゼ XNUMX は、生合成における重要な酵素です。 プロスタグランジン、どのトリガー 発熱 炎症過程だけでなく、 痛み 生体内の症状。 さらに、エトリコキシブは、の合成に関与するトロンボキサンを阻害します。 プロスタグランジン、およびプロスタサイクリン（プロスタグランジンの炎症促進性サブフォーム）。 エトリコキシブは、COX-1 (シクロオキシゲナーゼ 1) またはプロスタグランジン合成を阻害しないため、 胃 または血小板機能に影響を与える場合、その阻害効果は、すべてのコキシブと同様に、高度に標的化され、選択的です。 したがって、粘膜保護の生合成に関与する姉妹酵素 COX-1 の阻害の欠如のために プロスタグランジン セクションに 胃、エトリコキシブ 治療 従来の非ステロイド性抗炎症薬よりも、消化管 (GI) の障害が少なく、潰瘍や出血の症状が少ないと考えられています。 ただし、COX-2 を阻害することにより、エトリコキシブはマスクをする可能性があります。 発熱 他の炎症の徴候や 感染症.
薬用と用途
エトリコキシブは主に以下の目的で適用されます。 治療 などの炎症性リウマチ性関節疾患のコンテキストで発生する痛みや炎症症状の 変形性関節症、 非活性 痛風 攻撃（急性関節 炎症）、およびリウマチ 関節炎。 加えて、 治療 エトリコキシブとの併用は、慢性的な運動痛、一次月経の適応となることがあります。 痙攣、術後の歯痛、または 強直性脊椎炎. エトリコキシブは半減期が長い (約 22 時間) ため、通常は XNUMX 日 XNUMX 回の適用で十分であり、通常は次の形で経口投与されます。 タブレット (30、60、90 または 120 mg)。 心筋梗塞などの心血管イベントのリスクは、治療期間や投与量の増加に伴い増加するため、エトリコキシブによる治療では、リスクとベネフィットの比率を十分に検討し、必要に応じて、可能な限り最短の治療法と可能な限り低い投与量を選択する必要があります。 また、定期 モニタリング 治療の成功と潜在的な副作用については、特に 変形性関節症 そして病理学的に改変された 肝臓 関数値。 の症状の場合 肝臓 機能不全および/または持続的に上昇 肝臓の値 エトリコキシブが存在する場合は、エトリコキシブ療法を中止する必要があります。 同様に、粘膜障害の最初の兆候がある場合は、薬剤を中止する必要があります。 皮膚 発疹、および/または他の過敏症反応が存在します。
リスクと副作用
エトリコキシブの使用は、多くの有害な副作用と薬物を伴います。 相互作用. たとえば、長期、高、線量 薬物の使用は、とりわけ心血管イベントのリスクを高める可能性があります 副作用。 最も一般的に、 眩暈 & 頭痛、浮腫、 高血圧、動、消化器症状、胃腸症状、 疲労, 皮膚 出血、 吐き気、の標高 肝臓 酵素, インフルエンザのような病気は、有害な副作用として説明されています。エトリコキシブによる治療も禁忌です。特に、 妊娠、活性物質に対する過敏症、活動性の腸および/または胃潰瘍、腸の炎症性疾患、 胃腸出血、著明な肝機能障害、腎または中等度から重度 ハート 失敗と冠動脈 動脈 疾患。 さらに、以下と組み合わせたエトリコキシブ療法 ワルファリン 長引く可能性があります 血 凝固時間、並行処理中 アセチルサリチル酸 胃潰瘍やその他の合併症を引き起こす可能性があります。 エトリコキシブとの併用 タクロリムス & シクロスポリン かもしれません つながる XNUMXつの腎毒性効果の増加へ 免疫抑制剤 言及した。 同様に、併用療法 ケトコナゾール (抗真菌剤)、 リファンピシン (抗生物質)、および経口投与 サルブタモール & ミノキシジル (降圧剤) は、リスクとベネフィットの比率を考慮して慎重に検討する必要があります。 その他 相互作用 エトリコキシブの併用は、 ACE阻害薬, 利尿薬, リチウム, サルタン, エストロゲン, メトトレキサート, ジゴキシン, プレドニゾン.
