製品
ほとんどのサルタンは次のように市販されています タブレット またはフィルムコーティング錠。 ロサルタン 1994年に多くの国で承認された最初のエージェントでした（Cosaar、USA：1995、Cozaar）。 サルタンはしばしばと組み合わされます ヒドロクロロチアジド 修正。 薬剤グループの名前は、有効成分の接尾辞-sartanに由来します。 ザ・ 薬物 アンジオテンシンII受容体拮抗薬とも呼ばれます。
構造と特性
サルタンの典型的な構造要素には、ビフェニル、テトラゾールやイミダゾールなどの複素環、およびカルボン酸が含まれます。 一部のエージェントは次のように存在します プロドラッグ、 といった ロサルタン とcandesartancilexetil。 ロサルタン最初のプロドラッグである、は1980年代にデュポンで開発されました。 創薬ターゲットは、アンジオテンシンII受容体1型、いわゆるAT1受容体です。 これは、7回膜貫通ヘリックスを備えたGPCRです。
エフェクト
サルタン（ATC C09CA）は、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に干渉します。 この効果は、AT1受容体での選択的拮抗作用によるものです。 これにより、この受容体でのアンジオテンシンIIのさまざまな臓器（血管平滑筋、副腎、腎臓、 ハート）。 サルタン：
- 血圧を下げます
- 血管拡張薬を作用させる
- 平滑筋細胞の増殖を阻害する（抗肥大）
- アルドステロン分泌を減らす
- わずかに利尿剤です
- ナトリウムの排泄とカリウムの再吸収を促進します
適応症
使用の適応症は次のとおりです。
すべてのエージェントが同じ適応症で承認されているわけではありません。
有効成分
- アジルサルタン（エダルビ）
- フィマサルタン（多くの国では市販されていません）。
- ロサルタン（コザール、 ジェネリック).
- バルサルタン（ディオバン、ジェネリック）
- イルベサルタン（Aprovel、ジェネリック）
- カンデサルタン (アタカンド、ブロプレス、 ジェネリック).
- エプロサルタン（Teveten、ジェネリック）
- オルメサルタン （Votum、Olmetec、 ジェネリック).
- テルミサルタン（ミカルディス、ジェネリック）
用量
専門家の情報によると。 ザ・ 薬物 通常、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
- 遺伝性血管浮腫
- 血管性浮腫 ACE阻害薬 または患者の病歴におけるサルタン。
- 重度の肝機能障害
- 妊娠、授乳
- との組み合わせ アリスキレン の患者 糖尿病 糖尿病または腎機能障害。
- 子供：添付文書を参照してください
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
一部のサルタンはCYP450アイソザイムの基質です。 との組み合わせ カリウム サプリメント or 薬物 その増加 カリウム レベルは結果として生じる可能性があります 高カリウム血症。 他の降圧薬はさらに低下を引き起こす可能性があります 血 圧力。 その他 相互作用 で可能です リチウム、NSAID、 ACE阻害薬, アリスキレン （禁忌）（選択）。 RAASの二重阻害は推奨されません。
有害な影響
可能 副作用 include 低血圧, 頭痛, 高カリウム血症、胃腸の不快感、 筋肉痛、めまい、および 疲労。 とは異なり ACE阻害薬、サルタンはアンジオテンシン変換酵素（ACE）を阻害しないため、 ブラジキニン 壊す。 ブラジキニン過敏性などの媒介性副作用 咳 したがって、まれにしか発生しません。
