製品
COX-2阻害剤（コキシーブ）は、フィルムコーティングされた形で市販されています。 タブレット & カプセル。 多くの国で承認されたこのグループの最初の代表者は セレコキシブ (セレブレックス、米国：1998）および ロフェコキシブ （Vioxx、適応外）1999年。当時、彼らは急速に大ヒット作に発展しました。 薬物。 ただし、 副作用、いくつかの 薬物 市場から撤退する必要があったため（以下を参照）、今日、医薬品グループの重要性は低くなっています。
構造と特性
COX-2阻害剤はV字型の構造をしており、酵素の活性部位に適合します。
エフェクト
COX-2阻害剤（ATC M01AH）には、鎮痛、抗炎症、および抗腫瘍の特性があります。 それらは抗血小板剤ではありません。 この効果は、アイソザイムシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）の選択的阻害によるものであり、したがって、 プロスタグランジン。 選択的阻害は主に、COX-1とCOX-2の両方を阻害する古典的な非選択的NSAIDの胃腸の副作用を回避することを目的としていました。 これは、炎症誘発性刺激によって誘導されるCOX-2が主に病態生理学的機能を果たしているように見えたのに対し、COX-1は プロスタグランジン。 しかし、COX-2阻害剤でも重篤な副作用が発生する可能性があり、COX-2も生理学的機能を果たすことが示されています。
適応症
以下に関連する炎症および痛みの対症療法の場合：
- 変形性関節症
- リウマチ性関節炎
- 強直性脊椎炎
- 若年性特発性関節炎
用量
専門家の情報によると。 準備に応じて、 薬物 XNUMX日XNUMX〜XNUMX回服用します。
有効成分
多くの国で承認されているヒト用医薬品：
商取引から撤退：
- ルミラコキシブ（Prexige）
- ロフェコキシブ（Vioxx）
- バルデコキシブ（ベクストラ）
パレコキシブ （ダイナスタット）、のプロドラッグ バルデコキシブ、一部の国ではまだ利用できますが、多くの国では利用できません。 動物用医薬品：
- シミコキシブ （Cimalgex）。
- フィロコキシブ（Previcox）
- マバコキシブ（トロコキシル）
- ロベナコキシブ（オンシオール）
禁忌
使用前に多くの注意事項を守る必要があります。 詳細については、専門家の情報を参照してください。
有害な影響
最も一般的な考えられる悪影響は次のとおりです。
COX-2阻害剤は、心筋梗塞などの深刻な心血管系の副作用を引き起こす可能性があります。 このために、 ロフェコキシブ （Vioxx）特に市場から撤退しなければなりませんでした。 それらの選択性にもかかわらず、胃潰瘍および腸潰瘍（潰瘍）は、NSAIDと同様に、COX-2阻害剤の下でも発生する可能性があります。 重度 皮膚 反応が観察された バルデコキシブ （ベクストラ、これも市場から撤退）。
