同義語
強心配糖体
- 薬物心不整脈
- ジギトキシン
ジゴキシンは強心配糖体のグループに属する有効成分です。 とりわけ、それはの効率を改善します ハート したがって、たとえば、次の場合に処方されます 心不全 （心不全）。
Origin
ジゴキシンと ジギトキシン 同じ植物から抽出することができます：ジギタリス（ラテン語：ジギタリス）、したがって、それらはジギタリスまたは強心配糖体という用語と同義で説明されることがあります。
効果と作用機序
ジゴキシンは心臓に次のように作用します。
- そこで心筋の接触力を増加させます（陽性変力作用）
- 心房領域（洞）から心室（心室）への興奮の伝達の遅延（負の変伝導作用）
- うなり周波数の低下（負の変時作用）。
契約するために、 ハート 筋肉–体の他のすべての筋肉と同様に、ランダムに緊張している横紋筋と平滑筋の両方 船 不本意に収縮する臓器–ニーズ カルシウム。 の中に ハート、原則が適用されます：より多く カルシウム、収縮力が強い。 そして、この力が高ければ高いほど、より多く 血 ハートビートでポンピングすることができます。
心臓は収縮要素を含む多くの心筋細胞で構成されているため、心臓の収縮が可能になります。 これらのフィラメントはサルコメアと呼ばれます。 ザ・ カルシウム したがって、力に影響を与えることができるようにするには、細胞内（細胞内）に存在する必要があります。これは、サルコメアが配置されている場所だからです。
強心配糖体のメカニズムを理解するためには、細胞の生化学をもう少し深く掘り下げる必要があります。すべての細胞には特定のイオンが必要です。 生き残るために。 これは、特定の濃度の カリウム, ナトリウム、とりわけ、塩化物とカルシウムは、セルの内側と外側に存在する必要があります。 これらの濃度を超えると、セルが破裂します（電荷を達成するために高い細胞内イオン濃度で水が流入します） 内側と外側の間）または収縮（外側の高濃度の粒子の希釈を達成するための高い細胞外電荷濃度での水の流出）。
より高濃度の方向に水を分配するこの原理は、浸透と呼ばれます。 浸透圧平衡が確立されるのを防ぐために、これは細胞にとって致命的であるため、細胞壁に配置され、イオンを内側から外側へ、または外側から内側へ積極的に輸送するポンプがあります。 これらのポンプの中で最も重要なのは ナトリウム–カリウム ATPase。
それはXNUMXつをポンプします ナトリウム XNUMXつと引き換えに裏返しのイオン カリウム イオンは、外部から注入されます。これにより、細胞内にカリウムが多く、細胞外にナトリウムが多く含まれるようになります。 このすべてのために、それは体の典型的なエネルギー通貨を必要とします：ATP（アデノシン三リン酸）、それは必要なエネルギーを生み出すことができるためにそれが分割しなければなりません。
したがって、ATPaseという名前はATP切断を意味します。 この主にアクティブなポンプに加えて、ATPを直接切断してイオンを輸送するのに十分なエネルギーを持たないが、イオンを横切る自然なイオン勾配のエネルギーを使用するトランスポーターもあります。 細胞膜 働くことができるように。 ナトリウム-カリウムポンプのため、セルの内側にはたくさんのカリウムがありますが、外側にはほとんどありません。
したがって、カリウムは拡散によって（つまり、トランスポーターの助けを借りずに）細胞の内側から外側に流れます。 この電荷の不均衡。 さらに、ポンプは、外側にナトリウムが多く、内側にナトリウムが少ないことを意味します。 したがって、ナトリウムイオンはこの不均衡のバランスをとるために外側から内側に流れます。
これらのいわゆるイオン勾配には特定の「力」があり、したがって、勾配が十分に強くないか、または反対でさえあるため、それ自体では膜を克服できない他のイオンを輸送する可能性があります。 これは、例えば細胞内から細胞外へのカルシウムの輸送の場合です。 この目的のためにナトリウム-カルシウム交換体が使用されます。
ナトリウムはその勾配で外側から内側に輸送され、カルシウムをその勾配に逆らって内側から外側に輸送するのに十分な「強度」を蓄積します。 強心配糖体は今何をしていますか？ （ジゴキシン）細胞内のカルシウム濃度が高いほど、心臓の収縮力が大きくなることは前述のとおりです。
ただし、ナトリウム-カルシウム交換により、カルシウムが確実に細胞から排出されます。 これは、心臓の鼓動が不十分で不十分な患者の場合、非常に問題になる可能性があります。したがって、細胞内でより多くのカルシウムを利用できるようにするには、この輸送を打ち消す必要があります。 強心配糖体（ジゴキシン）はこの交換体を直接阻害しませんが、ナトリウム-カリウムATPアーゼを阻害することによって作用します。
上記のように、それらは通常、ナトリウムを外側に、カリウムを内側に送り出します。 それが抑制されている場合、より少ないナトリウムが外にあります。 これは、ナトリウム-カルシウム交換体を駆動する外側から内側へのナトリウム勾配が低いことを意味します。
したがって、カルシウムと交換できるナトリウムが少なくなり、細胞内に残るカルシウムが多くなります。 現在、より多くのカルシウムが収縮に利用できます。 もっと 血 心拍ごとにポンピングすることができます。
ジゴキシンと ジギトキシン それらの薬理学的特性が異なります。 ジゴキシン：経口摂取（すなわち錠剤として）すると、約75％の生物学的利用能があります。 主に腎臓（腎臓）から排泄され、半減期は2〜3日です。
