製品
シクロスポリンは次のように市販されています カプセル、飲用溶液、および輸液濃縮物（Sandimmune、Sandimmune Neoral、ジェネリック）。 1995年以来、多くの国で承認されています。Neoralは、より安定したマイクロエマルジョン製剤です。 バイオアベイラビリティ 従来のSandimmuneより。 2016年、 シクロスポリン点眼薬 承認されました（そこを参照）。
構造と特性
シクロスポリン（C62H111N11O12Mr = 1203 g / mol）は白として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水。 きのこ（シャモア）から抽出するか、他の方法で製造します。 この真菌は、もともとノルウェーの土壌サンプルでサンドの従業員によって発見されました。 シクロスポリンは、11からなる親油性環状ポリペプチドです。 アミノ酸 （ウンデカペプチド）。
エフェクト
シクロスポリン（ATC L04AD01）は免疫抑制作用があり、移植片の寿命を延ばします。 カルシニューリン阻害剤であり、主にリンパ球（T細胞）に対して活性があります。 それは通過します 細胞膜 シクロフィリンに結合します。 この複合体は カルシウムインターロイキン（例、IL-2）などのメディエーターの遺伝子活性化と転写に関与する依存性ホスファターゼカルシニューリン。
適応症
- 移植片拒絶の予防。
- 内因性ブドウ膜炎
- 重度の乾癬
- 重度のアトピー性皮膚炎
- 慢性多関節炎/関節リウマチ
- ネフローゼ症候群
- 重度の角膜炎は下を参照してください シクロスポリン点眼薬.
- その他の適応症（適応外）
用量
専門家の情報によると。 経口薬は通常、食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回、つまり朝と夕方に投与されます。 高脂肪食やグレープフルーツジュースの同時摂取が増える可能性があります バイオアベイラビリティ.
禁忌
- 過敏症
移植後にシクロスポリンを使用しない場合は、追加の禁忌が適用されます。
- 腎不全
- 制御が不十分な高血圧
- 不十分に制御された感染症
- 悪性疾患
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
シクロスポリンは高い相互作用の可能性を秘めています。 それはCYP3Aとの基質です P糖タンパク質。 さらに、他の薬-薬 相互作用 可能です。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 腎機能障害を含む、 震え, 多毛症, 高血圧、および歯肉増殖症。 免疫抑制のため、感染症や新生物のリスクが高くなります。
