キノロンは別のクラスを表します 抗生物質. それらはすべて、キノリンに由来する同じ基本化学構造を持っています。 上の置換基を交換することにより、さまざまな異なるキノロンを生成できます。 窒素含有環系。
キノロンとは何?
キノロンは別のクラスを表します 抗生物質. それらは、多くのタイプのアプリケーションに対して幅広いアプリケーションを持っています。 細菌. キノロンの基本構造は次のとおりです。 窒素キノリン由来の環系を含む。 リングシステムは、 ベンゼン 環とピリジン環。 キノロンには、カルボン酸基とカルボニル基もあります。 窒素-含有のピリジン環。 にさまざまな置換基が結合しています。 ベンゼン 環とピリジン環の窒素原子。 基本的に、キノロンは細菌の酵素ジャイレースを阻害することによって作用します。 は フルオロキノロン これはまだ完全には解明されていませんが、別の生化学的経路を介して細菌の増殖も阻害します。 の行動が拡大したため、 フルオロキノロン、それらは、多くの種類の 細菌. もはや使用されていない有効成分ナリジクス酸は、キノロン合成の出発物質として機能します。 ナリジクス酸もまた、合成によって生成されます。 あるいは、非フッ素含有キノロンは、適切な部位にピペラジン環を有する。 キノロンの作用範囲は非常に広いです。 このクラスの有効成分には、限定的に作用する代表者と広範かつ集中的に作用する代表者の両方があります。 抗菌作用の基本的な仕組みは、どのキノロン系でも同じです。 置換基のみが、それらの影響の強度と選択性を決定します。
薬理作用
キノロンの抗菌作用は、細菌性ジャイレースの阻害に基づいています。 ジャイレースは体内にのみ存在する酵素です。 細菌. それは、DNA のらせん構造の脱螺旋と回復を確実にします。 吸引された状態でのみ、細菌の DNA の遺伝コードが読み取られ、次のように変換されます。 タンパク質. ただし、ジャイレースがブロックされると、DNA のねじれを解くプロセスはアクティブではなくなります。 DNAが正しく読み取れなくなり、細菌の増殖が抑制されます。 その後、既存の細菌はゆっくりと死にます。 の場合 フルオロキノロン、多くの細菌株の成長阻害につながる追加のメカニズムがあります。 ただし、このプロセスはまだ完全には解明されていません。 置換基は、 力 効果のと同時に、どの細菌と戦うか。 一部のキノロンは、主にグラム陽性菌に作用し、その他のキノロンはグラム陰性菌に作用します。 多くの種類の細菌に対して幅広い活性スペクトルを持つキノロンに加えて、非常に限られた活性スペクトルを持つキノロンもあります。 ジャイレースは細菌にのみ存在するため、キノロンは細菌感染症のみを治療できます。 カビには効果がなく、 ウイルス.
医療用途と使用
キノロンは、細菌感染症と戦うために使用されます。 どれかを判断するには 抗生物質 このクラスの薬剤では、最良の治癒の可能性が約束されていますが、まず細菌の種類を特定する必要があります。 これは、すべてではないためです キノロン あらゆる菌に効果があります。 この事実により、さまざまな応用分野が生まれます。 は 薬物 さまざまな方法で適用できます。 それらは次のように経口摂取できます。 タブレット, カプセル またはジュースの形で、または輸液として注射することができます。 すべてのキノロン系は尿路に効果的であり、 腎臓 感染症。 ザ・ 薬物 ノルフロキサシン またはピペミド酸は、尿路感染症に使用できます。 ノルフロキサシン に対しても有効です。 性感染症 淋病 (淋病)。 薬物 など エノキサシン 呼吸器にも使用できます。 肺 or 皮膚 感染症。 薬 レボフロキサシン さらに幅広い用途があります。 尿路感染症や呼吸器感染症に加えて、次の感染症にも使用できます。 皮膚、軟部組織と目。 二つの薬 オフロキサシン および シプロフロキサシン 最も広い範囲のアプリケーションをカバーします。ここでのアプリケーションには、 腎臓、尿路、 気道 or 皮膚 感染症、ならびに骨および関節感染症への適用、 消化管, 胆嚢、耳、 鼻 そして喉、そして目。 加えて、 シプロフロキサシン でも使用できます 敗血症 (血 中毒)、 炭疽菌 or 嚢胞性線維症 (嚢胞性線維症)子供。 フルオロキノロンは体の組織に非常によく吸収されるため、生物のいたるところですぐに見つかります。 したがって、フルオロキノロンは、他の薬剤では到達が難しい骨や骨などの感染症と闘うために使用できます。 前立腺 感染症。
リスクと副作用
キノロンは他の薬と相互作用し、有効性を低下させるか、副作用を引き起こします。 たとえば、キノロンの有効性は二価によって減少します。 カルシウム or マグネシウム 塩 とにより、 制酸剤 なぜなら、それらは一緒にコンプレックスを形成するからです。 抗リウマチ剤やステロイドと併用すると、興奮することがあります。 また、薬剤の使用により、様々な副作用が起こる可能性があります。 吐き気 および 嘔吐 観察されます。 下痢 および 腹痛 あまり一般的ではありません。 興奮性の亢進、落ち着きのなさなどの神経障害、 不眠症, 眩暈 あるいは 幻覚 まれに発生することもあります。 キノロンによる治療中は、太陽放射に対する感受性が高まります。 日光浴や高地での日光は禁忌です。 キノロン 治療. 研究も示しています 軟骨 キノロンの有害な特性。 心不整脈 励起伝導の乱れによっても可能です。 非常にまれな副作用には、 血 カウントとアレルギー反応。 キノロンは次の期間に使用してはなりません。 妊娠 そして母乳育児。 小児および青年への適用についても同様です。 禁忌は、重度の脳痙攣にも存在します 腎不全または 心不整脈.