フルニトラゼパムの仕組み
フルニトラゼパムは、ベンゾジアゼピン系の他のメンバーと同様に、GABA 受容体においていわゆるアロステリックモジュレーターとして作用します。 アロステリックモジュレーターは、天然メッセンジャー GABA 自体を活性化することなく、その結合部位 (受容体) への結合を促進します。
脳内の神経細胞間の信号伝達は、狭い隙間のような接触部位 (シナプスとして知られています) を介して行われます。 XNUMX つの細胞がメッセンジャー物質 (神経伝達物質) をシナプス間隙に放出し、これが次の細胞の適切な受容体に結合して、それが認識されます。
神経伝達物質と受容体の種類に応じて、媒介されるシグナルは興奮性または抑制性のいずれかになります。 たとえば、神経伝達物質 GABA (ガンマ-アミノ酪酸) は、GABA 受容体で抑制シグナルを伝達します。 このシグナル伝達経路がフルニトラゼパムなどの薬剤によって刺激されると、患者はまず落ち着き、次に疲れて、最後には眠りに落ちます。
しかし、特に高齢の患者は、フルニトラゼパムによる治療に対して逆説的な反応を示す可能性があります。鎮静効果や睡眠促進効果の代わりに、攻撃的な行動、妄想、興奮が生じる可能性があります。
これは長期間使用する場合に特に重要です。 フルニトラゼパムやその他の活性物質をグループ内で使用すると、わずか数週間で耐性が現れる可能性があります。 これは、同じ用量でも薬の効果が低下することを意味します。 したがって、一貫した効果を得るには、より多くの用量を摂取する必要があり、結果として身体的依存が生じます。
同時に、快適で心を落ち着かせると認識されるフルニトラゼパムの効果により、心理的依存も発症する可能性があります。 この場合、通常、投与量はそれ以上増加しません。 しかし、患者は薬を手放したくないため、再び薬の服用をやめるのは非常に困難です。
これらの理由から、フルニトラゼパムなどのベンゾジアゼピン系薬剤は、一度に XNUMX ～ XNUMX 週間を超えて服用しないでください。
吸収、分解、排泄
空腹時に錠剤として摂取すると、活性物質は腸壁を介して急速かつほぼ完全に血液中に吸収されます。 約 XNUMX 分後、摂取された有効成分の半分がすでに血流に到達し、血液脳関門を通過して脳に入ります。
フルニトラゼパムはいつ使用されますか?
フルニトラゼパムは睡眠障害の短期治療として承認されていますが、現在この応用分野ではほとんど役割を果たしていません。
治療はできるだけ短くする必要があり、そうしないとすぐに慣れや依存が生じる可能性があります。 わずか XNUMX 週間の使用後に睡眠薬を自然に中止すると、離脱症状が現れることがよくあります。
フルニトラゼパムの使用方法
睡眠障害の治療には、フルニトラゼパムを就寝直前に錠剤として服用します。 通常、夜間のフルニトラゼパムの投与量はXNUMXミリグラムからXNUMXミリグラムです。
特に高齢者の場合は、転倒の危険性が高まるため、服用後はベッドから起き上がらないでください。 有効成分を XNUMX 週間以上使用した場合は、徐々に中止 (「段階的廃止」) して治療を終了する必要があります。
フルニトラゼパムは半減期が長いため、いわゆる「二日酔い効果」（翌日に続く疲労感）がよく起こります。
フルニトラゼパムの副作用は何ですか?
さらに、呼吸停止に至るまで呼吸が遅くなる場合があります。 このリスクは、肺機能障害 (喘息や COPD など)、脳損傷、または同じ副作用のある他の薬剤の併用がある場合に特に存在します。
フルニトラゼパムは、比較的頻繁に「前向性健忘」（前方記憶喪失）を引き起こすことが知られています。薬を服用した後、翌日にはその間に起こったことを思い出せなくなる人もいます。
記憶喪失の副作用の可能性があるため、フルニトラゼパムは「デート レイプ ドラッグ」（ノックアウト ドロップ）として誤用されることがあります。 これがその悪い評判に大きく貢献しました。
フルニトラゼパムを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
フルニトラゼパムは以下の人は服用しないでください。
- 活性物質、他のベンゾジアゼピン、または薬物の他の成分に対する過敏症
- 急性中毒
- 依存の歴史
- 重症筋無力症（異常な筋力低下）
- 重度の呼吸不全（呼吸不全）
- 閉塞性睡眠時無呼吸症候群（最も一般的な睡眠時無呼吸症候群）
- 重度の肝機能障害
作用様式
たとえば、フルニトラゼパムは、抗真菌薬（ケトコナゾール、フルコナゾールなど）、一部の HIV 薬（リトナビル、ネルフィナビルなど）、マクロライド系抗生物質（エリスロマイシン、クラリスロマイシンなど）、コレステロール低下薬（アトルバスタチン、シンバスタチンなど）の効果を高めます。 、降圧薬（ベラパミルなど）。 グレープフルーツジュースも睡眠薬の効果を高める可能性があります。
逆に、フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピンなどのてんかん治療薬やハーブ系抗うつ薬セントジョーンズワートは、フルニトラゼパムの分解を促進し、その効果を低下させる可能性があります。
副作用として鎮静作用または睡眠導入作用のある薬剤を併用すると、フルニトラゼパムの効果が予期せぬ形で増加する可能性があります。 これらには、他の睡眠薬や鎮静薬、抗不安薬、抗アレルギー薬、抗うつ薬、神経弛緩薬（幻覚などの精神病症状に対する薬）、発作障害に対する薬などが含まれます。
重機の運転と操作
フルニトラゼパムによる治療中、患者は重機を操作したり自動車を運転したりしてはなりません。
年齢制限
フルニトラゼパムは、18 歳未満の小児および青少年には使用すべきではありません。
妊娠・授乳期
フルニトラゼパムは母乳中に移行し、そこに蓄積する可能性があります。 通常、単回投与では授乳を中断する必要はありません。 授乳中の母親が特に高用量または複数回の用量に絶対的に依存している場合、専門家の情報では安全のために断乳することが推奨されています。
フルニトラゼパムを含む薬を入手する方法
他のベンゾジアゼピンとは異なり、フルニトラゼパムは、ドイツおよびスイスの麻薬法、またはオーストリアの麻薬法に「免除製剤」として記載されていません。
これは、特定の用量およびパッケージサイズ未満の他のすべてのベンゾジアゼピンは通常の処方薬として薬局で販売できることを意味します。 一方、フルニトラゼパムの処方には、すべての用量とパッケージサイズについて、麻薬の処方箋（ドイツ、スイス）または中毒性の薬物の処方箋（オーストリア）が必要です。
フルニトラゼパムはどのくらい前から知られていますか?
フルニトラゼパムは 1972 年に特許を取得しました。1975 年にヨーロッパのいくつかの国で初めて販売されました。乱用の可能性があるため、1998 年以降、XNUMX 回の用量 (錠剤) には XNUMX ミリグラムを超える有効成分が含まれてはなりません (以前は XNUMX ミリグラムを含む錠剤もありました)フルニトラゼパム各ミリグラム）。
