製品
コルヒチンを含む薬は、多くの国でもはや市場に出ていません。 薬物 輸入可能な海外で入手可能です。 薬局で即席の製剤を調製することも可能かもしれません（難しさ：毒性、物質）。
茎植物
コルヒチンは、 秋のクロッカス （イヌサフラン科）、特に種子に豊富に含まれています。 また、アフリカの栄光の塊茎や一部の種にも存在します。
構造と特性
コルヒチン（C22H25NO6Mr = 399.4 g / mol）は、トロポロンアルカロイドグループの非常に弱い天然塩基です。 それは、ベンゾヘプタレンの三環系から構築されます。 コルヒチンは、黄白色の結晶性または無定形の苦味として存在します 粉 に溶ける 水を選択します。 粉 光にさらされると暗くなります。
エフェクト
コルヒチン（ATC M04AC01）には、抗炎症作用と鎮痛作用があります。 それは急性の過程で関節の炎症を排除します 痛風 攻撃し、それによって緩和します 痛み。 尿酸排泄薬や尿酸排泄薬とは異なり、コルヒチンは尿酸濃度に影響を与えません 血.
適応症
急性の予防または治療のため 痛風 攻撃。 他の兆候は、次のような文献に記載されています。 家族性地中海熱 （米国での適応症）、ベーチェット病、および再発 心膜炎。 多くの国では、規制当局の承認はありません。 の急性期治療用 痛風、毒性の少ないNSAIDと グルココルチコイド も使用されます。 ただし、EULARガイドラインによると、コルヒチンは急性期治療の第一選択薬の1つです。
用量
ドラッグガイドによると。 ザ・ タブレット 食事とは別に摂取することができます。 従来のレジメンによると、成人の急性発作を治療するために、最初に1 mgを服用し、その後、症状が治まるまで0.5〜1時間ごとに2mgを服用します。 副作用 発生する。 XNUMX日あたりの最大値 線量 4〜6 mg（以前は10 mg）を超えてはなりません。 代替の治療レジメンも文献に記載されています。 コルクリスの技術情報によると、最大 線量 1.8日あたり3mg（XNUMX タブレット）を超えてはなりません。これは追加のメリットをもたらさないためです。 ザ・ 線量 個別に調整する必要があります。 EULARガイドラインでは、低用量（0.5 mgを3日XNUMX回）も推奨しています。
禁忌
コルヒチンは、過敏症では禁忌です。 妊娠、および腎機能および肝機能障害、胃腸疾患のある患者では、 血 異常、および心血管障害を数えます。 注意事項の詳細と 相互作用 医薬品情報リーフレットに記載されています。
相互作用
コルヒチンはCYP3A4によって代謝され、 P糖タンパク質。 CYP3A4は、メトキシ基の脱メチル化を触媒し、不活性な代謝物の形成をもたらします。 CYP3A4またはP-gp阻害剤を併用すると、血漿中濃度が上昇し、重度の中毒を引き起こす可能性があります。 強力なCYP阻害剤には次のものがあります シクロスポリン & マクロライド など クラリスロマイシン、アゾール 抗真菌剤、およびHIVプロテアーゼ阻害剤; ラノラジン 強力なP-gp阻害剤です。 その他 相互作用 で可能です スタチン、フィブラート、および腎毒性物質。 コルヒチンは 腸肝循環.
有害な影響
有害な影響 用量に関連した中毒の兆候である可能性があります。 最も一般的な 副作用 include 下痢, 吐き気, 嘔吐, 腹痛を選択します。 下痢 小腸上皮の細胞再生の阻害によるものです。 患者は頻繁に筋肉障害、筋力低下、 腎臓 ダメージ、そして 皮膚 かゆみや 燃えます。 高用量では、 血 カウントの変更、 貧血、爪の成長障害、 脱毛、および過敏反応が時折観察されています。 脱毛 & 血球数 変化はまた、有糸分裂阻害の結果です。 致命的な結果を伴う中毒が報告されています。
