製品
ラノラジンは徐放性の形で市販されています タブレット （ラノラジン）。 早くも2006年に米国で、2008年2010月にEUで、XNUMX年XNUMX月に多くの国で承認されました。
構造と特性
ラノラジンまたは（）–（2-ジメチルフェニル）-6（4-ヒドロキシ-2-（3-メトキシフェノキシ）-プロピル）-2-ピペラジンアセトアミド（C24H33N3O4Mr = 427.54 g / mol）は、ピペラジン誘導体であり、ラセミ体です。
エフェクト
ラノラジン（ATC CO1EB18）には、抗狭心症および抗虚血性の特性があります。 The 行動の仕組み 正確には知られていない。 効果はおそらく後期の抑制の結果です ナトリウム 心臓細胞に流れ込みます。 これにより、 カルシウム イオンが細胞に入り、結果として 緩和 心筋 そして改善 血 フロー。 ラノラジン、ベータ遮断薬とは異なり、 カルシウム チャネルブロッカー、効果はありません ハート 割合、 血 圧力、または血管拡張、それは別の、斬新な 行動の仕組み.
適応症
安定した患者の対症療法のための補助療法として 狭心症 制御が不十分であるか、一次狭心症薬（ベータ遮断薬および/または カルシウム 拮抗薬）。
用量
ラノラジンは食事と一緒に、または食事とは別に摂取することができます。 XNUMX日XNUMX回投与されます。 XNUMX日あたりの最大値 線量 1500mgです。
禁忌
- 過敏症
- 重度の腎機能障害
- 中等度から重度の肝機能障害
- 強力なCYP3A4阻害剤の同時使用。 イトラコナゾール, ケトコナゾール, ボリコナゾール、ポサコナゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤、 クラリスロマイシン、テリスロマイシン、ネファゾドン。
- 特定のクラスIaの同時使用（例： キニジン）またはクラスIII（例、ソフェチリド、 ソタロール）抗不整脈薬、ただし アミオダロン.
完全な予防措置については、SmPCを参照してください。
相互作用
ラノラジンはCYP3A4の基質です。 付随する 管理 阻害剤の増強は 副作用。 強力な阻害剤との併用は禁忌です。 逆に、誘導剤は効果を弱める可能性があります。 ラノラジンはCYP2D6によって部分的に代謝されるため、 相互作用 CYP2D6経由も可能です。 ラノラジンはまたの基質です P糖タンパク質 （P-gp）。 共同-管理 トランスポーターの強力な阻害剤の シクロスポリン, キニジン, ベラパミル、また血漿濃度を増加させます。 ラノラジンはそれ自体が中程度から強力なP-gp阻害剤であり、弱いCYP3A4およびCYP2D6阻害剤です。 相互作用 したがって、 ジゴキシン & シンバスタチン、 例えば。 さらに、可能 相互作用 他との 薬物 QT間隔を延長することを考慮する必要があります。 相互作用の完全な詳細はSmPCにあります。
有害な影響
最も一般的な 副作用 めまいを含む、 頭痛, 便秘, 嘔吐, 吐き気、および弱点。 ラノラジンはQT間隔を延長する可能性があります。
