イサブコナゾニウム硫酸塩

製品

硫酸イサブコナゾニウムは、 粉 輸液およびカプセル形態の濃縮物用（Cresemba）。 2015年に米国とEUで、2017年に多くの国で承認されました。

構造と特性

硫酸イサブコナゾニウム（C₃₅H₃₅F₂N₈O₅S⁺ – HSO₄^– M_r = 814.8 g/mol) は、アゾール系抗真菌剤である isavuconazole のプロドラッグです。 それは無定形の白から黄白色として存在します 粉. イサブコナゾニウム硫酸塩は、体内でエステラーゼにより速やかに加水分解されて有効成分になります。 イサブコナゾールはトリアゾール誘導体です。

エフェクト

イザブコナゾール（ATC J02AC05）には、抗真菌性（殺菌性）の特性があります。 効果は、真菌の重要な構成要素であるエルゴステロールの合成の阻害によるものです。 細胞膜. イサブコナゾニウム硫酸塩は、ラノステロールをエルゴステロールに変換する酵素ラノステロール 14α-デメチラーゼを阻害します。 これは、メチル化ステロール前駆体の蓄積とエルゴステロールの枯渇につながり、膜の構造と機能を破壊します。

適応症

• 侵襲性アスペルギルス症
• 侵襲性ムーコル症 アンフォテリシンB 記載されていません）。

用量

プロの情報によると。 薬は静脈内注入として投与されます。 ザ・ カプセル 口頭で取られます。

禁忌

• 過敏症
• 強力なCYP3A4阻害剤との併用（例、 ケトコナゾール, リトナビル) または強力な CYP3A4 誘導物質 (例、リファマイシン、バルビツール酸系)
• 家族性ショートQT症候群。

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

有効成分のイザブコナゾールはCYP3A4/5の基質であり、CYP阻害剤や誘導剤により 相互作用. Isavuconazole はさらに、CYP3A の中程度の阻害剤でもあり、CYPXNUMXA の弱い阻害剤でもあります。 P糖タンパク質、および OCT2 の。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 変更を含む 肝臓 酵素, 吐き気, 嘔吐、呼吸困難、 腹痛, 下痢、注射部位反応、 頭痛, 低カリウム血症、と 皮膚 発疹。 これらのデータは静脈内治療用です。