グリコシドは、XNUMX つ以上の環状糖の可逆的な縮合、または シュガー 多種多様な アルコール いわゆるグリコシド結合を介して、それぞれの場合に H2O 分子を切り離します。 グリコシドは多くの植物によって合成され、ほとんど計り知れないほどの種類があり、その中には人間にとって医学的に非常に重要なものもあります。 強心配糖体 またはいわゆるアミノグリコシドとして 抗生物質.
グリコシドとは何？
特定のグリコシドの一部 フラボノイド類 いわゆる 強心配糖体、医薬品の製造における医薬品として重要です。 グリコシドまたはグリコシドは、少なくとも XNUMX つの有機化合物です。 アルコール 残基 (R-OH) は、少なくとも XNUMX つのアノマー C 原子に結合しています。 シュガー グリコシド結合を介した残基。 グリコシド結合は、環状の縮合によって形成されます。 シュガー とともに アルコール 残留物または別の砂糖。 糖は五員環または六員環をもつことができ、それぞれ異なる呼称をもつ。 各グリコシド結合で、XNUMX 分子 水 (H2O) が分離されます。 グリコシド結合は、植物の中で非常に広範囲に広がっており、非常に多様であるため、ポリペプチドの構築におけるペプチド結合と比較することができます。 タンパク質. グリコシドには、ほとんど管理できないほどの種類が存在します。これは、配糖体の異なる三次元構造によってさらに強化されます。 同じ化学分子式で。 グリコシドは、植物細胞の代謝プロセスを介して合成できるだけでなく、酵素的または非酵素的プロセスを使用して工業的に生産されるものもあります。 特定のグリコシドの一部 フラボノイド類 いわゆる 強心配糖体、医薬品製造における医薬品として重要です。
薬理作用
一部の配糖体は、植物が病原菌から身を守るために使用します。 細菌 または捕食者から身を守るため。 必要な毒素は、小細胞封入体 (液胞またはリソソーム) に不活性毒素としてグリコシドの形で保存できます。 必要に応じて、不活化毒素を放出し、グリコシドに一致する特定のグリコシダーゼによって再活性化することができます。 一部の配糖体は、薬理学的効果のために製薬業界で使用されています。 これらは主にいくつかの フラボノイド類、強心配糖体およびフェノール性配糖体。 約 6,500 種類の既知のフラボノイドのうち、いくつかは血管増強効果を示します。 彼らは弱めることができます 炎症 阻害することによって ヒスタミン. 特定のフラボノイドの鎮痙特性と抗ウイルス効果も知られています。 同様に、 酸化防止剤 フラボノイドの効果が高く評価されています。 ただし、注意すべきは、 酸化防止剤 副原料として多くの植物に含まれるケルセチンの効果は、少量の摂取で打ち消されます。 ミルク. 一部のフラボノイドは合計を低下させる可能性があります コレステロール 影響のないレベル HDL の重要な商であるように、分数 LDL コレステロールとHDLコレステロールは実際に改善します。 商の目標値は XNUMX 以下です。 彼らを通して 酸化防止剤 プロパティ、いくつかの天然フラボノイド (リンゴ、 緑茶, ブルーベリー、 クランベリー、 玉葱) に対して一定の保護効果があると考えられています。 癌. いわゆる強心配糖体が特に重要であり、ジギタリス配糖体の場合、強心配糖体の収縮力を増加させることができます。 ハート 筋肉、減らす 心拍数、および遅い電気伝導。 強心配糖体は、おなじみのキツネ (ジギタリス) だけでなく、次のような他の多くの植物にも見られます。 アドニス ローズ、 ビショップの雑草, スズラン、および他のいくつか。 は 皮膚 一部の有毒なヒキガエルには、矢毒として使用された強心配糖体ブファジエノライドが含まれています。 フェノール性グリコシドまたはフェニルグリコシドのグループから、アルブチンおよびさまざまなアントラキノンは、そのため、特別な薬理学的重要性を持っています。 下剤 をご利用ください。
薬用と用途
特定のフラボノイドの抗酸化作用に加えて、カリフォルニアでの長期研究では、かつらの低木に含まれるフラボノイドであるフィセチンが長期的に有益な効果を持つことが示されました。 メモリ.ジギタリス グリコシド、毛むくじゃらのキツネの手袋と 赤いキツネノテブクロ、とりわけ、心不全および副鼻腔または副鼻腔における薬理学的効果のために使用されます。 AVノード-誘発 頻脈 (ハート 動) 心拍数が 100 分間に XNUMX 回を超える状態が持続します。 などの強心配糖体 ジゴキシン & ジギトキシン ACE阻害剤および/または ベータ遮断薬、および利尿剤。 アルブチンといくつかのアントラキノンは、どちらもフェノール性配糖体に属する物質であり、その理由から薬理学的に使用されます。 下剤 効果。 両方の活性物質は、しばしば 下剤。 注意すべきこと ハイドロキノン、アルブチンの改造製品は、損傷を与える可能性があるため、一度に XNUMX 週間を超えて、年に XNUMX 回以上使用しないでください。 肝臓 より高い用量で。
リスクと副作用
麻薬中 治療 強心配糖体を含む ジゴキシン & ジギトキシン、の半減期が ジゴキシン は 1.5 日であり、 ジギトキシン、のため 腸肝循環、最長7日間です。 つまり、胃洗浄と 管理 過剰摂取の場合には活性炭が必要です。 つながる 真剣に 心不整脈 視覚障害や倦怠感だけでなく、 嘔吐。 また、 腸肝循環 で中断することができます コレスチラミン、ジギトキシンの排泄が増加します。 青酸配糖体は、植物の緑の葉によく見られます。 それらは捕食者に対する保護として機能します。 損傷した葉は、青酸配糖体と対応するグリコシダーゼの両方を放出します。グリコシダーゼは、グリコシドを分解し、シアン化水素酸 (シアン化物) の放出につながります。 シアン化物 (HCN) は、呼吸鎖を麻痺させ、数秒以内に中毒症状を引き起こすため、ほとんどすべての生物にとって非常に有毒です。 しかし 濃度 植物の葉に含まれる青酸配糖体の量は通常非常に少ないため、人間に危険はありません。 青酸配糖体が広く知られている アミグダリン、苦味の粒に含まれる アーモンド およびアプリコットは、過剰に摂取すると症状を引き起こす可能性があります。
