フルコナゾール:効果、使用およびリスク

フルコナゾール で抗真菌剤として使用されます。 治療 その殺菌効果による真菌感染症の。 有効成分は、特に局所または局所(外用)の場合に使用されます 治療 真菌感染症の効果がないままです。

フルコナゾールとは何?

の真菌感染症 皮膚 & 粘膜だけでなく(含む 膣真菌, 口腔カンジダ症) 薬で効果的に治療することができます。 この目的のために、 フルコナゾール たとえば、 カプセル または注射剤として。 フルコナゾール は、トリアゾール誘導体として、イミダゾールおよびトリアゾールのグループに属するアゾール系抗真菌剤です。 有効成分は、ヒト病原菌による感染症の治療に使用されます。 フルコナゾール自体は白っぽい結晶です。 溶けにくい . トリアゾール誘導体が増殖・増殖を抑制 病原体、特にカンジダ属の酵母は、その細胞増殖抑制作用または真菌増殖抑制作用を通じて。 の真菌感染症 皮膚 & 粘膜だけでなく(含む 膣真菌, 口腔カンジダ症) 薬で効果的に治療することができます。 この目的のために、フルコナゾールは カプセル、注射剤または懸濁液として。

薬理作用

フルコナゾールは、イミダゾールおよびトリアゾールのすべての代表者と同様に、酵母菌の細胞壁の構築を阻害 (阻害) することにより、菌の増殖または増殖を抑制します。 投与量に応じて、有効成分は殺菌(殺菌)効果も持つことができます。 適用後、有効成分は胃腸管を介して血流に入ります (例: 経口ハード カプセル) または直接 (静脈 注射) そして、生物全体に分布しています。 人間とは対照的に 細胞膜、から成ります コレステロール、とりわけ、エルゴステロールは、 細胞膜 酵母菌の。 フルコナゾールは、450-α-デメチラーゼとして知られる、エルゴステロールの合成に重要なチトクローム P14 システムの酵素を阻害し、ラノステロールからエルゴステロールへの変換をブロックします。 封鎖によって改造された建材 つながる の欠陥に 細胞膜 酵母菌の増殖を阻害し、菌細胞の分裂を制御する特定の代謝プロセスを阻害します。 は 病原体 増殖できなくなりました (防菌効果)。 しかし、人体のデメチラーゼに対しては、フルコナゾールの阻害効果は著しく弱い。

医療用途と用途

フルコナゾールは、特に全身 (内部) のコンテキストで使用されます。 治療 カンジダ属の酵母による感染症 (いわゆる cadidoses) の中で、カンジダ アルビカンスが最も重要な代表です。 原則として、 皮膚 および (釘と 水虫 感染症)または粘膜(口腔カンジダ症、膣ツグミ)はカンジダ症の影響を受けます。 免疫不全の人では、真菌感染症も影響を及ぼします。 内臓 まれに。 したがって、フルコナゾールは、衰弱した人の真菌感染症を予防するために予防的に使用することもできます。 免疫システム 結果として 化学療法 および 放射線治療 措置. さらに、フルコナゾールは次の治療に効果的であることが示されています。 髄膜炎 (炎症 髄膜) 酵母クリプトコッカス ネオフォルマンスによる感染によって引き起こされます。 フルコナゾールは、この特定の真菌感染症 (日和見感染症) の有病率が高い HIV 感染者に予防的に使用することもできます。 他の抗真菌剤の局所または局所適用が膣カンジダ症でうまくいかない場合は、フルコナゾールが全身治療の一部として代わりに使用されることがあります。 場合によっては (約 10 パーセント)、 病原体 フルコナゾールに耐性があるため、他の抗真菌剤に置き換える必要があります。 薬物 など フルシトシン or アンフォテリシンB.

リスクと副作用

トリアゾールの比較的新しいメンバーであるフルコナゾールは、副作用と薬物が大幅に少ないという特徴があります。 相互作用 このグループの古いエージェントと比較して。 それにもかかわらず、フルコナゾールによる治療は完全にリスクがないわけではなく、さまざまな副作用と相関する可能性があります。 例えば、フルコナゾールによる治療はしばしば以下に関連します: 吐き気, 嘔吐などの消化器症状 腹痛 & 下痢. アルカリホスファターゼおよびアミノトランスフェラーゼの酵素レベルの上昇も頻繁に観察されます。場合によっては、 食欲不振、などの消化障害 便秘 or 鼓腸, 眩暈, 頭痛, 痙攣、発汗の増加、うずきなどの感覚障害、 肝臓 障害、 黄疸, 貧血、そして弱みと 発熱 と記されることもあります。 ごくまれに、血管浮腫、 肝臓 肝硬変、組織 壊死, スティーブンス・ジョンソン症候群、とりわけ、フルコナゾール療法に関連している可能性があります。 フルコナゾールは、有効成分または他の抗真菌剤に対する過敏症の存在下で禁忌です。 肝臓 機能不全、 心不整脈、および心機能障害。 また、その間に薬剤を塗布してはなりません。 妊娠、胎児の奇形との関連が動物実験で実証されているためです。 フルコナゾールとの併用療法 テルフェナジン (抗ヒスタミン剤) または シサプリド (運動性) も除外する必要があります。