テルフェナジン

製品

テルフェナジン（テルダン タブレット/サスペンション）は、多くの国でもはや市場に出ていません。 可能な代替案は後継製品です フェキソフェナジン （Telfast）または他の第2世代 抗ヒスタミン薬.

構造と特性

テルフェナジン（C₃₂H₄₁NO₂M_r = 471.7 g / mol）はラセミ体です。 それは白い結晶として存在します 粉 それは非常に難溶性です 水。 テルフェナジンは、CYP3A4によって活性代謝物に生体内変換されるプロドラッグです。 フェキソフェナジン （カルボキシ-テルフェナジン）。 フェキソフェナジン 薬（テルファスト）としても承認されており、半減期が長い。 親化合物とは異なり、心毒性はありません。

エフェクト

テルフェナジン（ATC R06AX12）には、抗ヒスタミン作用と抗アレルギー作用があります。 効果はでの選択的拮抗作用によるものです ヒスタミン H1受容体。

適応症

干し草の処理に 発熱、アレルギー性鼻炎、 じんましん, アレルギー性結膜炎.

用量

SmPCによると。 錠剤 XNUMX日XNUMX回投与できます 線量。 テルフェナジンはグレープフルーツジュースと一緒に服用しないでください。

禁忌

テルフェナジンは、強力なCYP3A4阻害剤とともに、過敏症、肝機能障害、および QT間隔の延長。 完全な予防措置と薬物-薬物について 相互作用、医薬品情報リーフレットを参照してください。

相互作用

テルフェナジンはCYP3A4の基質です。 付随 管理 CYP阻害剤の蓄積と原因となる可能性があります QT間隔の延長、生命を脅かす心不整脈を引き起こす可能性があります。

有害な影響

最も深刻な潜在的な悪影響は QT間隔の延長、生命を脅かす心不整脈を引き起こします。 考えられる症状には、触知可能な心拍が含まれます。 低血圧、めまい、意識喪失、およびけいれん。