フルコナゾール

製品

フルコナゾールは、カプセルの形で市販されています。 懸濁液用、および注入溶液として(Diflucan、 ジェネリック)。 1989年以来多くの国で承認されています。

構造と特性

フルコナゾール(C13H12F2N6O、Mr = 306.3 g / mol)はフッ素化トリアゾール誘導体です。 それは白色で結晶性で吸湿性として存在します それはやや溶けにくい .

エフェクト

フルコナゾール(ATC J02AC01)には、抗真菌性(静真菌性)の特性があります。 この効果は、真菌細胞における酵素ラノステロール14α-デメチラーゼの阻害によるものです。 これにより、ラノステロールからエルゴステロールへの変換が中断されます。 これは14α-メチルステロールの蓄積と真菌の破壊につながります 細胞膜 アセンブリ。

適応症

フルコナゾールは真菌感染症の予防と治療に使用されます。 これらには以下が含まれます:

  • カンジダ症:例えば、 口腔カンジダ症、膣ツグミ、カンジダ症。
  • 皮膚糸状菌症:例えば 水虫.
  • クリプトコッカス 髄膜炎、その他のクリプトコッカス感染症。

用量

薬のラベルによると。 ザ・ カプセル 食事に関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。 投与間隔は適応症により異なります。 一部の感染症は、単一の感染症で治療される場合があります 線量 (例えば、膣ツグミ)。 適応症によっては、毎日または毎週の投薬も必要になる場合があります。 フルコナゾールの半減期は約30時間と長い(範囲:20〜50時間)。 いつもの 線量 範囲は50から400mg(大人)です。 子供用のサスペンションを利用できます。

禁忌

  • 過敏症
  • フルコナゾールはと組み合わせてはいけません 薬物 CYP3A4によって代謝され、同時にQT間隔を延長します。

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

フルコナゾールは相互作用の可能性が高いです。 これはCYP3A4の基質であり、CYP2C9、CYP2C19、およびCYP3A4の阻害剤であり、対応する薬物を引き起こす可能性があります。 相互作用.

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 include 腹痛, 下痢, 吐き気, 嘔吐、高架 肝臓 酵素, 皮膚 発疹、および 頭痛。 ごくまれに、深刻 副作用 など QT間隔の延長, 肝臓 ダメージ、そして深刻 皮膚 破損する恐れがあります。