フェノチアジンはチアジンのサブグループです。 それらは主に 神経遮断薬.
フェノチアジンとは何ですか？
フェノチアジンは、薬理学的に関連するフェノチアジンの誘導体です。 医学では、それらはとして使用されます 神経遮断薬。 そこでは三環系としても知られています 神経遮断薬。 フェノチアジンの歴史は、有機化学の始まりにまでさかのぼることができます。 1865年、ドイツの化学者アウグスト・ケクレ（1829-1896）は、次のような論文を発表しました。 カーボン 有機物質内の原子は環系にあります。 これは当初、染料業界にとって重要でした。 染料 チオニンと メチレンブルー 1876年に。両方ともフェノチアジン構造を持っていた。 その後、医学は次のような病気を治療しようとしました うつ病, 頭痛 & マラリア メチレンブルー、しかしこれは最終的に失敗しました。 20世紀初頭、フェノチアジンは忘れられていたようで、主に獣医学でワームの病気を治療するために使用されていました。 一方、ヒトでは、過度の毒性のために治療が中止されました。 しかし、1940年代から、医学研究はフェノチアジンを再び詳しく調べ始めました。 フランスの製薬会社Rhone-Poulencは、ついに抗ヒスタミン作用のあるフェノチアジンを発見しました。 これは1950年に神経弛緩薬の合成につながりました。
薬理作用
フェノチアジンは、多くの神経弛緩薬の親化合物として機能します。 これは三環式化合物を指します。 その真ん中のリングには 硫黄 原子と同様に 窒素 複素環としての原子。 フェノチアジンは ドーパミン 受容体。 したがって、彼らはそれらをブロックすることができます。 しかし、それらはまた、次のような他の神経伝達物質を阻害します ノルエピネフリン, ヒスタミン & セロトニン。 フェノチアジンの基本構造はXNUMXつの環で構成されています。 基本骨格の置換に応じて、XNUMXつのフェノチアジングループが区別されます。 したがって、アリパシー系列鎖、ピペリジル側鎖およびピペラジニル側鎖を有するフェノチアジンが存在する。 アリパシーフェノチアジンは強いを示します 鎮静剤 自律神経領域に副作用を引き起こす可能性がありますが、効果があります。 アリパシーフェノチアジンには以下が含まれます プロマジン, レボメプロマジン, クロルプロマジン、トリフルプロマジン、 プロメタジン、およびプロフェナミン。 などのピペリジルフェノチアジン チオリダジン、メソリダジン、およびペリシアジンは適度に強い 鎮静剤 効果。 対照的に、ピペラジニルフェノチアジンは弱いだけです 鎮静剤 と抗ヒスタミン効果。 しかし、それらは制吐作用と抗精神病作用を示しています。 彼らの代表者は次のとおりです。 ペルフェナジン, フルフェナジン, プロクロルペラジン、およびトリフルオペラジン。 さらに、フェノチアジンは持つことができます 局所麻酔薬、抗アドレナリン作動性、および ガングリオン ブロッキング効果、他の神経弛緩薬よりも広いスペクトルを提供します。 フェノチアジンの分解は、 肝臓。 代謝物の薬理学的有効性はまだ明らかにされていません。 体からの薬物のゆっくりとした排泄は腎臓を介して起こります。
医療用途と使用
医学では、フェノチアジンはさまざまな分野で使用できます。 たとえば、それらはの治療のための神経弛緩薬として機能します 精神病、患者の精神に影響を与えます。 それらは特にの治療に適しています 統合失調症 戦う 幻覚 と妄想。 さらに、フェノチアジンは精神安定剤として投与することができます（鎮静剤）。 として 制吐薬、彼らは対処します 眩暈 & 嘔吐、 抗ヒスタミン薬 彼らはアレルギー反応を治療します。 特に証明されたフェノチアジンは低効力です プロメタジン。 したがって、それは興奮と不安の状態を治療するために何十年もの間首尾よく投与されてきました。
リスクと副作用
As ドーパミン 拮抗薬、フェノチアジンは多くの副作用を引き起こす可能性があり、そのうちのいくつかは重篤です。 これらには、初期のジストニアなどの錐体外路運動効果が含まれます ジスキネジア、遅発性ジスキネジア、興奮、およびパーキンソン症候群などの症状 震え、剛性、および病理学的不動。 これら 副作用 上の非常に強力な物質の封鎖によるものです ドーパミン 受容体。 のフェノチアジン クロルプロマジン タイプはまた、体の体温調節を混乱させる可能性があります。このタイプの他の活性物質は、QT延長症候群を引き起こし、重度の結果をもたらします 心不整脈 それは致命的なコースを取ることができます。 フェノチアジンはまた、衝動的な障害、感情的な生活の貧困、落ち着きのなさなどの心理的な副作用を引き起こす可能性があります。 一部の患者では、薬物への精神的依存が発生します。 有機的な副作用の場合、腎臓と 肝臓 影響を受けます。 フェノチアジンの過剰摂取も考慮されます 健康 危険。 これは、視覚障害、震え、低などの症状を引き起こす可能性があります 血 圧力、動悸、眠気、運動障害 コーディネーション、けいれん、精神運動性激越、 幻覚。 一部の影響を受けた個人は昏睡状態にさえ陥っています。
