制吐薬

定義

制吐剤は、抑制または予防するように設計された薬のグループです 嘔吐, 吐き気 と吐き気。 制吐剤は、さまざまな受容体に作用する活性物質のいくつかのグループで構成されています。

はじめに

吐き気 は、潜在的に有毒な物質が嘔吐して体内に入るのを防ぐことによって体を保護することを目的とした複雑なプロセスです。 加えて、 嘔吐 中に発生する可能性があります 治療と 化学療法 (細胞増殖抑制誘発性 嘔吐)、手術後(術後)、中 妊娠 乗り物酔い(乗り物酔い)や制吐剤で治療することができます。 体のいくつかの領域が関与しています 吐き気.

それらのXNUMXつは最後野です。 これは 他の核と一緒になって吐き気の中心を形成する脳幹の領域。 化学受容器引き金帯(CTZ)があります。

これは、受容体が前にあるニューロンのグループです。 バリア。 通常、 非常に密度の高いセルアセンブリの層に囲まれています(-脳関門)、毒素が脳に入るのを防ぎます。 それにもかかわらず、脳が血流に入った有毒物質について確実に知らされるようにするために、脳室周囲器官(血流と接触している、すなわち、血流を介さない特殊な脳領域のグループ)があります。 -脳関門)。

これらには、嘔吐センターの一部としての最後野が含まれます。 胃腸管には求心性神経があります 神経 それは脳に走り、毒素の存在下で孤束核(NTS、窒息と嘔吐の反射に密接に関与する脳の領域)を介して嘔吐中枢を活性化します。 平衡器官 & 内耳 キネトース(乗り物酔い、乗り物酔い)の存在下で嘔吐センターを活性化します。

有効成分と作用機序

いわゆるD2受容体拮抗薬は、中枢(脳内)で作用し、 ドーパミン 嘔吐中枢および末梢の受容体は、上部を活性化することによって 消化管。 それらは交差する制吐剤に分けることができます 血液脳関門 (ペルフェナジン、アリザプリド、ドロペリドール)および主に末梢、中枢の外側で作用するもの 神経系 (メトクロプラミドとドンペリドン)。 メトクロプラミド(MCP)は、5-HT3受容体拮抗薬としても作用し、増加します & 小腸 運動性(筋肉の動きの数の増加)。

それらは、乗り物酔い、術後の嘔吐、細胞増殖抑制性の嘔吐(によって引き起こされる嘔吐)に使用できます。 化学療法)。 H1受容体拮抗薬は1型を遮断します ヒスタミン 受容体であり、アレルギーの治療や催眠薬(睡眠と落ち着きを促進する薬)としても使用されます。 使用される制吐剤には、第一世代のプロメタジンとジフェンヒドラミンが含まれます ヒスタミン 拮抗薬(これらは、を介して嘔吐センターに到達します 血液脳関門).

それらはの場合に使用することができます 妊娠 嘔吐と乗り物酔い。 5-HT3受容体拮抗薬はブロックします セロトニン 受容体。 5-HT3は、主に嘔吐センターで見られます。

オンダンセトロン、グラニセトロン、トロピセトロンは、術後の嘔吐および細胞増殖抑制性の嘔吐に使用されます。 NK1受容体拮抗薬は、嘔吐中枢のニューロキニン受容体1を阻害します。 現在使用されている唯一の有効成分はアプレピタントです。

通常、5-HT3拮抗薬と組み合わせて使用​​されます。 デキサメタゾン。 中はアプレプチネートを使用しないでください 妊娠 と授乳。 の主な効果 グルココルチコイド (例えば デキサメタゾン)は制吐効果ではありませんが、この目的に使用できます。 の制吐効果 グルココルチコイド 決定的に明確にされていません。