抗ヒスタミン薬

同義語

抗アレルギー剤抗ヒスタミン剤は、体自身のメッセンジャー物質の効果を弱める治療的に使用される物質です ヒスタミン. ヒスタミン アレルギー反応、炎症、次のような感覚で中心的な役割を果たします 吐き気 そして睡眠覚醒リズムの調節において。 特に干し草などのアレルギーの治療に 発熱、抗ヒスタミン薬は不可欠です。

抗ヒスタミン薬は、対症療法にも非常に効果的な薬です。 乗り物酔い (たとえば、Vomex®を使用)。 多くの調剤は薬局で処方箋なしで入手できます。 ヒスタミン 体の多くの組織に見られます。

それはアミノ酸ヒスチジンから形成され、いわゆる肥満細胞に保存されます。 それは内因性および外因性の要因によって放出される可能性があります。 ヒスタミンは、放出後にヒスタミン受容体に結合することによってその効果を発揮します。

ヒスタミンは特に粘膜に非常に集中しています と気管支と皮膚に。 より低いヒスタミン濃度は 細胞、いわゆる好塩基性白血球および血小板。 ヒスタミンは中央の信号送信機としての役割も果たします 神経系.

このトピックの詳細については、次のURLを参照してください。ヒスタミンヒスタミンはメッセンジャー物質です。 次のような組織損傷が発生すると、影響を受けた細胞から放出されます。 日焼け、やけど、切り傷、打撲傷など。その結果、周囲 損傷した組織の血液循環を改善し、透過性を高めるために拡張します 血管 壁。

その結果、防御システムのコンポーネントが損傷した組織に侵入し、炎症細胞が移動し、破壊された細胞断片が運び去られ、組織が再生する可能性があります。 の中に 、ヒスタミンはの生産を増加させます 胃酸; の特定の地域で 、それは神経細胞間で情報を伝達するためのメッセンジャー物質として機能します。 それは睡眠覚醒リズムに影響を与えます、 吐き気 及び 嘔吐.

ヒスタミンは、組織への圧力などの機械的刺激によって放出される可能性がありますが、太陽放射と熱もこの影響を与える可能性があります。 さらに、特定の物質はヒスタミンを周囲の組織に放出させる可能性があります。 これらの物質は内因性である可能性があります ホルモン 一方ではガストリンなど、他方では昆虫毒、薬物、またはいわゆる抗原などの外因性物質。

抗原は、体の防御反応を引き起こす物質です。 今日、多くの人々が過敏な防御システムに苦しんでいます。 それらは、花粉、ハウスダスト、食品、化粧品などの特定の物質との接触に非常に敏感に反応します。

抗原が細胞表面に結合する場合、例えば、細胞の吸入花粉 鼻粘膜、抗原「花粉」は、によって外来性として認識されます 免疫システム。 細胞は破壊され、そこに含まれるヒスタミンが突然放出されます。 アレルギー患者の場合、このヒスタミン放出はさまざまな方法で感じることができます。たとえば、膨疹による皮膚の発赤、上下の粘膜の腫れなどです。 気道 またはかゆみを通して。

ヒスタミンは、隣接する細胞表面の肥満細胞から放出された後、ヒスタミン受容体に結合することによってその効果を仲介します。 この信号は通常、さらにメッセンジャー物質を送り出すことにより、細胞に特定のプロセスを活性化または非活性化します。 ヒスタミン受容体には、H4、H1、H2、H3の4種類があります。

ヒスタミンがH1受容体に結合すると、さまざまな程度で次の効果​​が生じます。 収縮すると、血管壁の透過性が高まり、粘膜が膨張し、肺の気管支が収縮し、血流の増加の結果として皮膚が赤くなり、小さな膨疹を形成することがあります。 アレルギー反応やじんましんの場合のように、過剰なヒスタミン放出(じんましん)、通常、迷惑なかゆみを伴います。 かゆみは、皮膚のヒスタミン刺激神経終末によって引き起こされます。

H1受容体は 。 そこでは、ヒスタミンは神経細胞間の伝達物質として働き、睡眠覚醒リズムに影響を与えます。 一方では、それは覚醒反応に関与し、覚醒状態を増加させます。

一方、それはの感覚を制御します 吐き気 と吐き気の刺激。 H2受容体は、主に胃腸管に見られます。 ヒスタミンは、いわゆるECL細胞(腸クロム親和性細胞)に保存されます。

細胞はホルモンガストリンによって刺激されてヒスタミンを放出することができます。 次に、ヒスタミンは隣接する文書細胞のH2表面受容体に結合し、これらの細胞は 胃酸 したがって、消化を促進します。 さらに、H2受容体の活性化は加速をもたらします ハート 活動と血液の収縮 .

ヒスタミンがH3受容体に結合すると、これはヒスタミン放出に自己調節効果をもたらします。 活性化されたH3受容体は、ヒスタミンの放出を阻害します 他のメッセンジャー物質の放出を規制します。 その結果、空腹、喉の渇き、昼夜のリズム、体温が制御されます。

H4受容体はまだ十分に研究されていません。 しかし、それらがアレルギー性喘息に関与しているという兆候があります。 上記のタイプのヒスタミン受容体のうち、H1およびH2受容体に結合する薬剤のみが現在市場に出ています。 これらはH1またはH2抗ヒスタミン薬として知られています。

「抗ヒスタミン薬」という用語は、「ヒスタミンを中和する薬」を意味します。 これは次のように機能します。それぞれの有効成分は、細胞表面の受容体の結合部位を求めて、体自身のヒスタミンと競合します。 有効成分は通常、より優れた結合能力を持ち、受容体から体自身のヒスタミンを置き換えることができます。

ただし、ヒスタミンとは異なり、結合した有効成分は反応を引き起こしません。 それは単に結合部位をブロックするので、ヒスタミンの典型的な効果は起こりません。 H1抗ヒスタミン薬は、H1受容体に対するヒスタミンの効果をキャンセルします。

これは、干し草などのアレルギー性疾患で特に望ましいです 発熱、じんましんなどの非感染性のかゆみを伴う皮膚症状(じんましん)または虫刺され。 したがって、これらの苦情は効果的に軽減することができます。 ただし、これは一時的な対症療法にすぎません。

この方法で原因を取り除くことはできません。 H1抗ヒスタミン薬のクラスは継続的に開発されています。 このため、関連する有効成分は、第1世代、第XNUMX世代、および第XNUMX世代のHXNUMX抗ヒスタミン薬に分けられます。

第一世代のH1抗ヒスタミン薬の欠点は、H1受容体だけでなく、他の種類の受容体にも作用することです。 これは、乾燥などの副作用を引き起こす可能性があります 、頭痛、めまい、吐き気または倦怠感。 後者は、順番に、治療的に有用になりました。

第一世代のH1抗ヒスタミン薬の一部は 鎮静剤 睡眠を促進する。 第一世代のH1抗ヒスタミン薬にも属するいくつかの有効成分は、吐き気や乗り物酔いなどの乗り物酔いの症状に対して顕著な効果を示します。 嘔吐。 第1世代のHXNUMX抗ヒスタミン薬は、鎮静作用のある副作用がほとんどなく、主に抗アレルギー作用があります。

抗アレルギー療法のために、第一世代の抗ヒスタミン薬がさらに変更されました。 古い抗ヒスタミン薬(クレマスチン、ジメチンデンなど)の主な欠点は、睡眠を促進する副作用でした。 このため、第XNUMX世代の物質は、中央部の疲労感を増加させないように変更されました。 神経系.

その結果、第二世代の抗ヒスタミン薬は、とりわけ強力な抗アレルギー効果を特徴としています。 の文脈で アレルギー反応、腫れの強力な抑制とかゆみの減少があり、 痛み。 さらに、抗ヒスタミン薬は気管支のわずかな拡張を引き起こします。

最もよく知られている第XNUMX世代の有効成分は次のとおりです。 セチリジン とロラタジン。 長い間頻繁に使用されていたテルフェナジンは、かなりの心調律障害を引き起こしているため、ドイツでの市場での承認は終了しています。 H1抗ヒスタミン薬は、アレルギーの治療に非常に重要な薬のグループです。

かゆみ、涙目、鼻粘膜の腫れなどの症状を、詰まった感じで効果的に和らげます。 、関連するくしゃみ刺激を伴うかゆみを伴う鼻。 H1抗ヒスタミン薬は、慢性のアレルギーに見られるかゆみ、膨疹、皮膚の発赤などの皮膚症状の治療にも使用されます。 じんましん, 日焼け、軽度のやけどや虫刺され。 第二世代は、鎮静作用、睡眠導入作用を欠いています。

そのため、この効果が望まれない場合、この世代の有効成分が今日好まれています。 別の応用分野は ヒスタミン不耐症。 第一世代のH1抗ヒスタミン薬のいくつかの有効成分は、抗悪心と 嘔吐 効果、しばしばまた落ち着かせる。

したがって、乗り物酔いや吐き気、嘔吐の予防策としてとらえることができます。 一部のH1抗ヒスタミン薬では、鎮静効果と比較して抗アレルギー効果がバックグラウンドに後退するため、主に次のように使用されます。 鎮静剤 と睡眠導入剤。 H2抗ヒスタミン薬は、H1抗ヒスタミン薬とは異なる応用分野があります。

彼らはの生産を減らします 酸と胃酸関連の苦情を治療するために使用することができます 還流 病気や胃や小腸の潰瘍。 個々の製剤(テルフェナジン、アスティメゾール)は、かなりの心調律障害を引き起こすため、一部の国ではすでに市場から撤退しています。 これらの物質は、QT時間の延長を引き起こします ハート 心電図(心臓の興奮の伝播と退行)では、心臓突然死のリスクが高まり、心臓のリズムに深刻な障害を引き起こす可能性があります。 他の多くの準備では、治療中に心拍数が大幅に増加することがよくあります。 個々の患者は 頻脈 そして内面の落ち着きのなさ。