ビスフォスフォネートの効果と副作用

製品

ビスホスホネート フィルムコーティングの形で市販されています タブレット そして注射および注入の準備として。 それらはまたビタミンD3と固定されて結合されます。 それらの骨への影響は1960年代に説明されました。 エチドロネートは、承認された最初の有効成分でした（取引外）。

構造と特性

ビスホスホネート 中央を含む カーボン XNUMXつに結合した原子 りん 原子（PCP）。 それらは、骨に見られる天然に存在する無機ピロリン酸（POP）の構造類似体です。 ビスホスホネート 酵素的に分解されません。 それらは、一方では1つの側鎖R2とRXNUMXで異なり、他方では 窒素 原子（アミノ基）。

エフェクト

ビスフォスフォネートには吸収抑制特性があります。 それらの効果は、骨のヒドロキシアパタイトへの付着と破骨細胞の活性の阻害に基づいており、それによってそれらが取り込まれます。 したがって、それらは骨吸収を減らします。 一方、それらは骨形成に直接影響を与えません。 ビスフォスフォネートは骨に組み込まれ、非常に長い終末半減期を持っています。 にとって アレンドロネート、10年以上です。

適応症

ビスフォスフォネートは主に 骨粗しょう症 骨折を防ぐために。 その他の適応症は次のとおりです。

  • パジェット病
  • 骨転移のある患者
  • 悪性高カルシウム血症

投与量とアプリケーション

専門家の情報によると。 ザ・ 投与間隔 薬に応じて、XNUMX日、XNUMX週間、XNUMXか月、XNUMXか月、さらにはXNUMX年になることもあります。 服用の指示には注意深く従う必要があります。そうしないと、すでに非常に低い体内への吸収がさらに減少し、副作用が発生する可能性があります。

  • 有効成分に応じて、朝に30〜60分服用してください 断食、食物または液体の最初の摂取の前。
  • 一緒に服用しないでください カルシウム、他の薬、飲み物または 栄養補助食品.
  • おそらくコーヒーで最も古い抽出方法である、<strong>ジェズベ</strong>を例に挙げましょう。 我々の予備調査では、この浸漬式の抽出方法はカプセルエスプレッソと非常によく似た抽出比で抽出されることが分かっています。小さなサイズのジェズベは７〜１２グラムのコーヒーと７０ミリリットルの水を使用して抽出します。この抽出比率をBHのコーヒー代数式で処理してTDS値を計算します。その上で一般的な収率である２０〜２４％の収率を得たと仮定すると、以下の数値が導かれます。 タブレット コップ一杯の蛇口で縫い合わされていない 水 （> 2 dl）直立または立っている。
  • 後30〜60分間横にならないでください 管理 有効成分によって異なります。
  • 摂取する場合は、タップのみを使用してください 水 ミネラルウォーターではありません。
  • 吸ったり噛んだりしないでください タブレット.
  • 就寝前や起き上がる前に服用しないでください。

正確な指示は、薬剤によってわずかに異なるため、添付文書から取得する必要があります。 これらの仕様の理由は、一方ではディープスロートです バイオアベイラビリティ、のリスク 相互作用 一方で、粘膜刺激のリスク。 の十分な供給 カルシウム & ビタミンD 確認する必要があります。 患者が毎週または毎月薬を服用することを忘れないようにするために、カレンダーエントリが推奨される場合があります。 いくつか 薬物 として非経口的にも投与されます 注射 or 輸液.

有効成分

以下の薬は現在多くの国で市場に出ています：

以下のビスフォスフォネートは、多くの国で販売されなくなりました。

  • クロドロネート（Bonefos、廃業）。
  • エチドロネート（ジドロネル、廃業）
  • パミドロネート（アレディア、廃業）
  • Tiludronate（Skelid、廃業）

禁忌

禁忌は次のとおりです（選択）：

  • 過敏症
  • 消化管の急性炎症
  • 臨床的に明らかな骨軟化症
  • 胃への輸送を遅らせる可能性のある食道の病気
  • 30分間直立姿勢を維持できない。
  • 重度の腎不全
  • 未治療の低カルシウム血症
  • 妊娠、授乳

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

ビスフォスフォネートの経口投与量は非常に少ない バイオアベイラビリティ。 同時に摂取する食品、ミネラルなどの飲料 水 & ミルク, カルシウム, アルミニウム, マグネシウム, 鉄 貧困層をさらに減らす可能性があります バイオアベイラビリティ。 その他 薬物 の粘膜を刺激する 消化管 増加する可能性があります 副作用ビスフォスフォネートは通常CYP450アイソザイムと相互作用しません。

有害な影響

最も一般的な潜在的な悪影響は次のとおりです。

ビスフォスフォネートが深刻な副作用を引き起こすことはめったにありません。 これらにはローカライズされたものが含まれます 骨壊死 顎と非定型大腿骨骨折の。