パクスロビッドとは何ですか?
パクスロビッドは、新型コロナウイルス感染症（covid-19）治療のための処方薬です。現在、欧州市場向けに暫定（条件付き）承認を得ている。
パクスロビッドは抗ウイルス薬の一つです。つまり、コロナウイルスが体内で複製する能力を妨げます。これは錠剤の形で摂取でき、ニルマトレルビル (PF-07321332) とリトナビルの XNUMX つの有効成分で構成されています。
主な有効成分であるニルマトレルビルは、いわゆるプロテアーゼ阻害剤であり、ヒト細胞内で新しいウイルスコピーを構築するために緊急に必要とされる特定のウイルスタンパク質分子（酵素）の機能を妨げます。
一方、添加剤のリトナビルは、ヒト肝臓におけるニルマトレルビル（シトクロム P450 / CYP3A4 の阻害剤）の分解を遅らせます。これにより、十分な量のニルマトレルビルが体内を循環し、長期間にわたって作用することが可能になります。
パクスロビッドはどのように使用されますか?
パクスロビッドは、重篤な経過をたどるリスクが高い18歳以上の人々を対象としています。これは特に、ワクチン接種の効果が（著しく）低下している免疫不全患者、以前に病気にかかった患者、または高齢の患者に当てはまります。
XNUMX 日の用量には、朝と夕方にニルマトレルビル (ピンクの錠剤) XNUMX 錠とリトナビル (白い錠剤) XNUMX 錠を組み合わせたものが含まれます。各用量（つまり、XNUMX 日 XNUMX 回）ごとに、XNUMX 錠すべてを同時に服用してください。
副作用は？
パクスロビッドは最近になって利用可能になったばかりであるため、その副作用プロファイルと忍容性はまだ最終的に評価できません。そのため保健当局は注意深く監視している。
- 味覚の変化または味覚障害（味覚障害）
- 下痢
- 頭痛
- 嘔吐
他の薬との相互作用の可能性
特にリトナビルの部分成分は、肝臓における重要な分解プロセスをブロックします。したがって、専門家は治療期間中に多数の薬物との相互作用を疑っています。また、重度の肝臓障害や腎臓障害の場合には、パクスロビドを服用してはなりません。
以下の特定のものとの相互作用が疑われます。
- 心臓薬（例：アミオダロン、ベプリジル、ドロネダロン、プロパフェノンなど）
- コレステロール低下薬（例：ロバスタチン、シンバスタチン、ロミタピドなど）
- 抗ヒスタミン薬（アステミゾール、テルフェナジンなど）
- 痛風の治療薬（コルヒチンなど）
- 勃起不全治療薬（シルデナフィル、アバナフィル、バルデナフィルなど）
- 抗がん剤（例：ネラチニブ、ベネトクラクスなど）
- 抗生物質（例：フシジン酸など）
- 神経弛緩薬および抗精神病薬 (例: ルラシドン、ピモジド、クロザピンなど) など。
このリストには、相互作用が存在する可能性のある医薬品のサブセットのみが含まれています。したがって、薬物相互作用のトピックは、パクスロビデ治療の可能性に先立つ医師の教育的議論の重要な部分となります。
妊娠・授乳期
妊娠中のパクスロビド治療に関するデータはありません。したがって、有効成分が胎児に害を及ぼす可能性があるかどうかは不明です。現在の知識に基づくと、予備的な動物実験では、主成分であるニルマトレルビルの胎児毒性効果の証拠は示されていません。
パクスロビッド治療期間中（および治療中止後さらに XNUMX 日間）は妊娠を避けるべきであることも登録書類から明らかです。
有効成分リトナビルは、ホルモン避妊薬（「ピル」）の効果を軽減する可能性があります。
免疫無防備状態の患者
パクスロビドを服用すると、免疫不全患者（HIV/AIDS）に対する特定の HIV 治療薬の有効性が低下する可能性があります。個別の治療計画を立てるために、パクスロビドによる治療を行う前に主治医にこの点を明確にしてください。
パクスロビッドの効果はどの程度ですか?
ただし、これは最初の症状の発症からXNUMX日以内に治療を開始した場合にのみ適用されます。
この極めて重要な研究には、新型コロナウイルス感染症の症状があり、酸素補給の必要がなく、研究前にワクチン接種も回復もしていない18歳以上の個人が参加した。研究参加者の大多数はコロナウイルスのデルタ変異体に感染していた。
研究参加者は、ランダムに同じ割合で 2,200 つのグループに割り当てられました。XNUMX つのグループは上記の治療計画に従ってパクスロビデによる治療を受け、もう XNUMX つのグループはプラセボを受けました。このようにして、合計約 XNUMX 人の研究参加者が研究されました。
パクスロビッドはどのように作用しますか?
(感染した人間の細胞内での) ウイルスの複製には、非常に単純化された XNUMX つの基本的なステップが含まれます。
- ウイルスの RNA 遺伝物質の複製。
- すべてのウイルスタンパク質を（既存のウイルス遺伝物質から）、タンパク質の個々の構成要素（アミノ酸）からなる「長いタンパク質鎖」の形で生成します。
ウイルスの性質と進化は、これらの新しく形成された短縮タンパク質断片が自発的かつ正確に結合して、新しい完全に機能する（感染性の）ウイルス粒子を形成するように正確に設計しました。
専門家は、こうした細かく調整されたプロセスを「保存されたメカニズム」と呼んでいます。これは、それらがすべての Sars-CoV-2 変異体で完全に同一であることを意味し、したがって医薬品開発の理想的な標的となります。
条件付き承認とは何ですか?
条件付き承認は、メーカーの厳格なガイドラインと条件に基づく「暫定的な早期欧州販売承認」です。
このようなステータスは、その薬によって緊急の医療ニーズが満たされる場合、つまり、パクスロビッドの場合、潜在的に生命を脅かす可能性のある新型コロナウイルス感染症を治療する場合にのみ、保健当局によって考慮されます。
医薬品に関する包括的なデータが入手可能になり、リスクとベネフィットの評価が良好な状態を維持し次第、この条件付き承認は通常の完全承認に変換されます。
現在の知識に基づいて、主成分ニルマトレルビルの確実な安全性プロファイルが明らかになりつつあり、軽度の一般的な副作用のみに関連しています。
