薬 ブプロピオン のクラスに割り当てられます 抗うつ薬。 治療にも使用されます ニコチン 依存。
ブプロピオンとは何？
薬 ブプロピオン に割り当てられています 抗うつ 薬物クラス。 ブプロピオン 選択的です ドーパミン & ノルエピネフリン 再取り込み阻害剤（NDRI）。 の再取り込みをわずかに阻害する働きもあります。 セロトニン. 2000 年以前は、ブプロピオンは amfebutamone として知られていました。 米国では 1984 年から承認されていましたが、ブプロピオンを服用した後に死亡する発作を起こしたという報告が増えたため、1986 年に承認が取り消され、1989 年に低用量で再発行されました。 ブプロピオンは 2003 年以降、米国で XNUMX 日 XNUMX 回投与が承認されています。 管理. ドイツでは、この薬は 抗うつ 2007 年に徐放性の形で使用されました。 抗うつ この承認の前に。 スイスでは、ブプロピオンは長い間承認されていました。 喫煙 停止。 2007 年以来、うつ病エピソードの治療のために投与されています。 しかしスイスでは、 治療 ブプロピオンを使用することは、 精神科医 または神経科医。 化学的観点から、ブプロピオンはフェネチルアミンとカチノンのサブグループに属し、 アンフェタミン. この薬は神経伝達物質と密接に関係しています。 ドーパミン、エピネフリンと ノルエピネフリン. ブプロピオンは選択的 ノルエピネフリン & ドーパミン 再取り込み阻害剤。 したがって、薬物は、ノルエピネフリンとドーパミンの取り込みを阻害します。 シナプス裂. ドーパミンとノルエピネフリンは神経伝達物質です。 電気インパルスがシナプスに到達すると、シナプスは、 神経細胞、シナプス前神経細胞は神経伝達物質をいわゆる シナプス裂を選択します。 シナプス裂 XNUMX つの神経細胞の間の小さな隙間です。 神経伝達物質は XNUMX つから移動します。 神経細胞 他に。 そこで、シナプス後ニューロンの受容体にドッキングします。 これは電気インパルスを引き起こします。 健康な人には、 神経伝達物質の間。 うつ病の人では、 神経伝達物質の間で乱れています。 神経伝達物質であるノルエピネフリンとドーパミンを伝達する神経細胞の活動が低下します。 ブプロピオンは、シナプス間隙でのノルエピネフリンとドーパミンの再取り込みを阻害します。 その結果、神経伝達物質がシナプスに長く留まり、 濃度 シナプス間隙の神経伝達物質の量は、長期間使用すると増加します。 したがって、ブプロピオンには気分を高揚させ、ドライブを強化する効果があります。 さらに、ブプロピオンは、コリン作動性ニコチン性受容体のいわゆる非競合的拮抗薬でもあります。 非競合的拮抗薬は、元の物質が受容体で何の効果も引き起こさないか、またはわずかな効果しか引き起こさないように、対応する受容体を変化させます。
薬理作用
ブプロピオンの主な適応症は うつ病. 研究により、ブプロピオンの効果は、ブプロピオンの効果と比較できることが示されています。 抗うつ薬 選択から セロトニン 再取り込み阻害剤（SSRI) のクラス 薬物. 特に、 うつ病 心理的、肉体的に 疲労、ブプロピオンは SSRI よりも効果的です。 対照的に、 うつ病 不安症の症状では、SSRI はブプロピオンよりも効果的です。 性的機能不全はより一般的ですが、 SSRI 治療では、ブプロピオンではめったに観察されません。 治療. 抗うつ剤の治療失敗後 シタロプラム、ブプロピオンはセカンドラインでも使用されています 治療. その効果は ベンラファクシン, セルトラリン またはブスピロン。 患者の XNUMX 分の XNUMX は、薬剤による治療中に寛解 (一時的または永続的な症状の軽減) を経験します。 ブプロピオンも使用されています 喫煙 停止。 薬の有効性は、次の有効性に匹敵します。 ニコチン パッチ。 しかし、その薬は劣っているようです バレニクリン の治療で ニコチン 中毒。 ブプロピオンの別の適応症は、 注意欠陥多動性障害 (ADHD)。 ただし、この薬はこの適応症では承認されておらず、18 歳未満の患者での有効性または安全性についてはテストされていません。また、製造業者が資金提供した研究では、ブプロピオンが食欲を低下させ、それによって体重が減少することが示されました。 物質の中止後に体重が再び増加するかどうかは不明です。 薬と併用して ナルトレキソン、ブプロピオンは肥満患者の減量に効果的な製剤であることが証明されています。 ただし、この併用薬はまだ正式に承認されていません。
リスクと副作用
ブプロピオンの一般的な副作用には、 不眠症 そして乾燥 口。 加えて、 頭痛、筋肉 痛み, 食欲不振、不安、集中力の低下、混乱が生じることがあります。 ブプロピオンも持続勃起症を引き起こす可能性があります。 持続勃起症は、ペニスの痛みを伴う永続的な勃起を説明するために使用される用語です。 これはできます つながる 〜へ 勃起不全 治療なしで。 ブプロピオンは一緒に与えてはいけません MAO阻害剤。 両方 薬物 カテコールアミン作動性代謝経路に影響を与えるため、非常に深刻です 相互作用 発生する場合があります。 もしも アルコール 同時に消費されると、薬は精神神経学的副作用を引き起こす可能性があります。 ブプロピオンなら 薬物 発作閾値を下げる薬を同時に投与すると、発作が起こる可能性があります。 これらの薬には以下が含まれます 抗うつ薬, トラマドール、全身ステロイド、 鎮静剤 抗ヒスタミン薬, 抗マラリア薬. 薬ブプロピオンは、CYP450-2D6 経路を阻害します。 を除くすべての三環系なので、 ドキセピン この経路で代謝され、 血 物質を同時に摂取すると、レベルが上昇する可能性があります。 多くの鎮痛剤、抗精神病薬、ベータ遮断薬、および 抗不整脈薬 また、ブプロピオンによって強化される可能性があります。 代謝経路は異なりますが、 シタロプラム 併用するとレベルも上がります。 ブプロピオンは減少します 鎮静剤 の効果 ジアゼパム. ブプロピオンとニコチンパッチを併用した場合 喫煙 中止、 血 圧力が急激に上昇することがあります。
