製品
ナルトレキソンは、フィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （ナルトレキシン）。 2003年以来、多くの国で承認されています。
構造と特性
ナルトレキソン（C20H23NO4Mr = 341.40 g / mol）は、 オキシモルフォン。 それはに存在します 薬物 ナルトレキソン塩酸塩として、白色の吸湿性 粉 に溶けやすい 水。 薬はと同様の構造を持っています ナロキソン、ただし、アリル基の代わりにシクロプロピルメチル基を持っている 窒素 したがって、錠剤として経口投与することができます。 ナルトレキソンは高い 初回通過代謝 および活性代謝物（6-β-ナルトレキソール）。
エフェクト
ナルトレキソン（ATC N07BB04）は、オピオイド受容体の競合的拮抗薬であり、外因性および内因性の影響を無効にします オピオイド。 オピオイド離脱後の再発予防に役立ちます。 アルコール依存症と渇望において、内因性 オピオイド など エンドルフィン 重要な役割を果たす。 したがって、ナルトレキソンはアルコール依存症に影響を与えるためにも使用できます。 ナルトレキソン自体にはオピオイド特性がなく、中毒性はありません。
適応症
成功後のオピオイドまたはアルコール依存症の離脱症状 解毒。 他の適応症での使用は、例えば、他の中毒性の障害で議論されています。 との固定された組み合わせ モルヒネ 米国で利用可能であり、との固定された組み合わせ ブプロピオン の治療のために2014年に承認されました 太り過ぎ & 肥満 （ナルトレキソン-ブプロピオンの下を参照）。
用量
処方情報によると。 錠剤 通常、XNUMX日XNUMX回投与されます。 代替の投与計画も可能です。 治療中は、患者がアヘン剤を含まないことが不可欠です！ したがって、 ナロキソン 検査は事前に治療で行われます。
禁忌
- 過敏症
- オピオイド離脱前および離脱中
- 重度の肝臓または腎臓の病気
- 同時 管理 オピオイド鎮痛薬の。
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ナルトレキソンはまた、の望ましい効果を逆転させます オピオイド、例えば、鎮痛剤として使用される場合、または 咳 抑制剤。 一般的に、治療中にオピオイドを投与すべきではありません。 これが緊急事態でまだ必要な場合は、 線量 増やす必要があるかもしれません。 ナルトレキソンはCYP450と相互作用するようには見えません。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 腹痛, 吐き気, 嘔吐、筋肉と 関節痛, 頭痛、睡眠障害、落ち着きのなさ、神経質、脱力感、および軽度の増加 血 圧力。 ナルトレキソンは 肝臓 で有毒 線量-依存する方法、上昇する可能性があります 肝臓 酵素、および肝炎症を引き起こす可能性があります。 治療範囲が狭い。 ナルトレキソン誘導体 ナルメフェン 肝毒性があるとは報告されていません（Selincro）。
