製品
バレニクリンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （Champix、一部の国では：Chantix）。 2006年から多くの国で承認されており、1年2013月XNUMX日以降、特定の条件下で払い戻しが可能です。払い戻しの詳細については、専門リストの「制限」をご覧ください。
構造と特性
バレニクリン（C13H13N3Mr = 211.3 g / mol）は、白からわずかに黄色の酒石酸バレニクリンとして薬物に存在します 粉 それは非常に溶けやすい 水。 これは、多くの庭で見られる有毒な観賞植物であるラバナムに存在するキノリジジンアルカロイドシチシンの誘導体です。
エフェクト
バレニクリン（ATC N07BA03）には離乳特性があります。 効果はニコチン性での選択的な部分的アゴニズムによるものです アセチルコリン 受容体α4β2、の結合を防ぐ ニコチン および関連する報酬と強化。 部分的アゴニズムとは、バレニクリンが受容体でアゴニストとアンタゴニストの両方として作用することを意味します。 アゴニズムは弱まる 喫煙 渇望と禁断症状、および拮抗作用は、喫煙のやりがいのある強化効果を妨げます。 バレニクリンの半減期は最大24時間と長い。
適応症
喫煙 成人の禁煙。
用量
による 喫煙 ガイド。 治療は、禁煙のXNUMX〜XNUMX週間前に最初のパックで徐々に開始されます。 その後、食事とは関係なく、XNUMX錠をXNUMX日XNUMX回服用します。 推奨 治療期間 XNUMXヶ月です。 禁煙が成功した場合、薬はさらにXNUMXヶ月間服用する必要があります。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
バレニクリンは代謝が不十分であり、CYP450と相互作用しません。 それはろ過され、有機カチオントランスポーターOCT2を介して活発に分泌され、主に尿中に排泄されます。 バレニクリンは、薬物-薬物の大きな可能性を秘めています 相互作用。 ただし、禁煙は、薬物摂取とは無関係にCYP1A2基質の血漿中濃度を上昇させる可能性があります。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 頭痛、めまい、 疲労、眠気、 不眠症、異常な夢、 吐き気、消化不良、 キー 混乱、および食欲の増加。 これらの副作用のいくつかは、禁煙に関連している可能性もあります。 まれに重度の神経精神障害が報告されています（例、行動の変化、 精神病, うつ病、自殺念慮）。
