製品
デスロラタジンは5mgのフィルムコーティングとして市販されています タブレット そして解決策として（Aerius、ジェネリック）。 2001年から多くの国で承認されています。2011年にシロップは砂糖と染料を含まない溶液に置き換えられました。 ザ・ 濃度 同一のままです（0.5mg / ml）。 との固定された組み合わせ 偽エフェドリン 多くの国ではまだ利用できません。 ジェネリック デスロラタジンのバージョンは2012年の秋に発売されました。デスロラタジンはから開発されました ロラタジン （クラリチン、ジェネリック）。 クラリチンの特許が失効したため、商業的理由も役割を果たしました。 デスロラタジンはの代謝物です ロラタジン 傾向が少ないようです 相互作用 と薬理遺伝学的な違い。 ロラタジン それ自体がCYP3A4およびCYP2D6の基質であり、ほぼ完全に生体内変化します。 ただし、デスロラタジンは代謝的に不活性ではありませんが、さらにヒドロキシル化およびグルクロン酸抱合されます（以下を参照）。 相互作用).
構造と特性
デスロラタジンまたはデスカルボエトキシロラタジン（C19H19ClN2Mr = 310.82 g / mol）は白です 粉 それはやや溶けにくい 水。 これはロラタジンの代謝物であり、ロラタジンを摂取したときにも形成されます。
エフェクト
デスロラタジン（ATC R06AX27）には、抗ヒスタミン、抗アレルギー、および抗炎症の特性があります。 効果はでの拮抗作用によるものです ヒスタミン H1 受容体。 デスロラタジンはより少ない原因 疲労 第一世代より 抗ヒスタミン薬。 抗コリン作用や心毒性はありません アステミゾール or テルフェナジン.
表示
アレルギー性鼻炎の対症療法（例、干し草） 発熱）と じんましん （じんましん）。
用量
添付文書によると。 いつもの 線量 12歳以上の成人および青年の場合、食事に関係なく5mgです。 半減期が27時間と長いため、12日XNUMX回の投与が可能です。 XNUMX歳未満の子供には、溶液は彼らの年齢に適した投与量で投与されます。
禁忌
デスロラタジンは過敏症には禁忌です。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
デスロラタジンは、活性代謝物である3-ヒドロキシ-デスロラタジンに生体内変換され、グルクロン酸抱合されます。 ザ・ 酵素 責任はまだわかっていません。 この代謝物を適切に形成できない貧弱な代謝物があります。 ケトコナゾール, エリスロマイシン, フルオキセチン, シメチジン デスロラタジンおよび3-ヒドロキシ-デスロラタジンの血漿レベルをわずかに上昇させる可能性がありますが、これは関連性があるとは見なされず、ECGの変化を引き起こしません。
有害な影響
最も一般的な 副作用 ドライを含む 口, 疲労, 頭痛。 激レア 副作用 include 幻覚、多動性障害、発作、めまい、眠気、動悸、下 腹痛, 吐き気, 嘔吐、消化不良、 筋肉痛, 皮膚 発疹、およびアレルギー症状。
