スルファメトキサゾール：効果、使用およびリスク

スルファメトキサゾールは抗生物質。物質はのグループから来ていますスルホンアミド。スルファメトキサゾールはの合成を阻害します葉酸 by 細菌したがって、静菌効果があります。それはコトリモキサゾールの名前でトリメトプリムと固体の組み合わせで使用されます。

スルファメトキサゾールとは何ですか？

スルファメトキサゾールは、スルホンアミド。それはとして使用されます抗生物質細菌性尿路の治療のためにトリメトプリムとの固定された組み合わせで承認されています気道感染症。 XNUMXつのこの固定された組み合わせ薬物 5：1の比率であり、コトリモキサゾールとして知られています。具体的な適応症には、ニューモシスチス・ジロベシイ、ノカルディア・アステロイド、ステノトロホモナス・マルトフィリアによる感染症が含まれます。

薬理作用

スルファメトキサゾールは、スルホンアミドグループのすべての物質と同様に、合成的に生成された物質です。のアクションスルホンアミド彼らが防ぐという事実に基づいています細菌生産から葉酸. 葉酸ヌクレオチドの生産にとって重要です。その結果、細菌それらの遺伝物質をコピーすることは葉酸なしでは不可能であるため、複製することはできません。したがって、スルホンアミドは、バクテリアを殺さないが、それらが増殖するのを防ぐので、静菌効果を持っています。特にスルファメトキサゾールは、ジヒドロプテロイン酸シンターゼの競合的拮抗薬です。アミノ安息香酸（PABA）は、この酵素の天然基質です。スルファメトキサゾールによって阻害される酵素反応は、細菌の葉酸の合成における重要なステップです。したがって、葉酸はDNAの複製に必要であるため、合成することができず、細菌のDNAをコピーすることができません。人間にとって、この阻害は、葉酸自体を合成するのではなく、食物を通してそれを吸収するので、無関係です。スルファメトキサゾールの血漿中半減期は約XNUMX〜XNUMX時間です。

医療用途と使用

トリメトプリムとの固定された組み合わせでは、スルファメトキサゾールはコトリモキサゾールの名前で使用されます。コトリモキサゾールは上部と下部に適応されます気道感染症（連鎖球菌を除く狭心症), 腎臓尿路感染症、男性と女性の生殖器感染症、胃腸管感染症。さらに、それはの治療のために承認されていますブルセラ症、ノカルジア症、非本物のマイセトーマ、および南アメリカの芽球菌症。したがって、その抗菌活性に加えて、コトリモキサゾールはいくつかの真菌に対しても効果的です。コトリモキサゾールによる治療は、初期段階の治療試験としても可能です。多発血管性肉芽腫症。ただし、この表示では行動の仕組み不明です。上記のように、別の特別な適応症はニューモシスチス・ジロベシイです肺炎.

リスクと副作用

スルファメトキサゾールとトリメトプリムの固定された組み合わせの安全性プロファイルは良好であると考えられており、したがってその使用は安全です。スルファメトキサゾールに起因する副作用は主に皮膚問題、特に湿疹。に加えて副作用皮膚、スルファメトキサゾールも白血球減少症を引き起こす可能性があります、貧血, 血小板減少症、運動失調、けいれん、精神病, うつ病, 吐き気, 嘔吐, 食欲不振, 下痢。に加えて副作用スルファメトキサゾールによって引き起こされる、トリメトプリムに起因する副作用が発生する可能性があります。これらには以下が含まれます胃腸の問題, 皮膚反応、無菌髄膜炎、トランスアミナーゼの増加、ビリルビン, クレアチン, 尿素、マイナーチェンジ血カウント、および発熱。精子形成は、長期間使用すると損なわれる可能性があります。トリメトプリムと組み合わせて、スルファメトキサゾールはQT時間の延長を引き起こします。したがって、コトリモキサゾールを他のものと併用してはなりません薬物 QT間隔を延長するため、QT延長症候群では使用しないでください。さらに、コトリモキサゾールは、既存の多形紅斑のいずれかの薬剤に対する既知の過敏症の場合には使用してはなりません。血異常を数える、グルコース-6-リン酸塩デヒドロゲナーゼ欠損症、重度腎不全、厳しい肝臓ダメージ、ポルフィリン症、および高ビリルビン血症の未熟児および新生児。軽度の腎および肝機能障害および甲状腺機能障害、および5週齢未満の新生児では、コトリモキサゾールは特別な注意と監督の下でのみ使用する必要があります。スルファメトキサゾールは、4-ヒドロキシクマリンと血グルコース-の低下効果スルホニルウレア。コトリモキサゾールの場合、トリメトプリムがフェニトイン, 強心配糖体, プロカインアミド。さらに、血漿中濃度メトトレキサートとホルモン避妊薬の影響を受ける可能性があります。