ジゴキシン：薬の効果、副作用、投与量および使用

製品

ジゴキシン多くの国で錠剤の形で注射用の溶液として市販されており、1960年から承認されています（DigoxinJuvisé、オリジナル：Sandoz）。

構造と特性

ジゴキシン (C₄₁H₆₄O₁₄M_r = 780.96 g / mol）は、の葉から得られる強心配糖体です。これは、XNUMXつの糖単位（ヘキソース）とアグリコンジゴキシゲニンで構成されています。それは無色の結晶の形または白色として存在します粉それは実質的に不溶性です水.

エフェクト

ジゴキシン（ATC C01AA05）は、ハート筋。最も重要なものは次のとおりです。

収縮力と速度の増加（正の変力作用）。
減少するハート率（負の変時作用）。
励起伝導の減速（負の変伝導作用）。
特に心室筋の興奮性の増加（正のバスモトロピック）。

これらの効果の結果は増加しますストロークボリューム、腎臓を改善します血流れ、尿量を増やします。ジゴキシンは、Naの阻害などの直接的な腎臓への影響もあります⁺ 再吸収。正の変力作用は、健康な心筋線維でのみ検出可能です。これは、強心配糖体の治療でハート今日の失敗。ジギタリス効果が増加することも不利です酸素心筋細胞の需要。これは、急性または慢性の心筋虚血（例、冠状動脈）の状況では特に不利になる可能性があります。動脈疾患）。

作用機序

ジゴキシンの効果は、Naの膜結合型アルファサブユニットの阻害に基づいています⁺/K⁺-ATPase。これは間接的にNaの阻害につながります⁺-そしてCa²⁺-交換、結果としてCaが増加²⁺ 濃度心筋細胞とその結果としてのCaの取り込み²⁺ 筋小胞体の結果に。その結果、収縮力と速度心筋増加します。 Naの阻害⁺/K⁺-ATPaseは圧受容器の感受性を改善するとも考えられており、これがジゴキシンの神経ホルモン作用を説明している可能性があります。

適応症

急性および慢性の治療に心不全および心房細動とはためく。

用量

SmPCによると。治療範囲が狭いため、個人への調整を注意深く監視しました線量必要です。調整する線量腎機能が損なわれている場合。

禁忌

ジゴキシンは、過敏症、ジギタリス中毒の疑い、および心室などの心不整脈のある患者には禁忌です。頻脈および細動、グレードIIまたはIII 房室ブロック、または胸部のレベルでの大動脈の血管壁の拡張（胸部大動脈瘤）との肥厚心筋閉塞の増加とともに（肥大型心筋症）。次の場合にもジゴキシンを服用しないでください低カリウム血症、高カルシウム血症、低マグネシウム血症、および酸素欠乏。完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ジゴキシンはほとんど変化せずに尿中に排泄されます。吸収量の約16％しか代謝されません。ジゴキシンはの基質です P糖タンパク質。このトランスポーターの阻害剤は、ジゴキシンの血清濃度を上昇させる可能性があります。カルシウム配糖体の毒性が増加するため、静脈内投与しないでください。薬物など利尿薬および下剤電解質に影響を与える薬物誘発性によるグリコシド毒性の増強をもたらす低カリウム血症それぞれ、低マグネシウム血症。付随管理 of カルシウムチャネル遮断薬、抗不整脈薬薬物などキニジン or アミオダロン, カプトプリル, イトラコナゾール, アトロピン, スピロノラクトン、特定の抗生物質ジゴキシン濃度を大幅に増加させることができます。ベータ遮断薬は徐脈効果を高め、塩化スキサメトニウム, レセルピン、三環系抗うつ薬, 交感神経興奮、およびホスホジエステラーゼ阻害剤は不整脈を促進します。の併用カリウム-レベルを上げる薬物ジゴキシンの正のイオノトピック効果を減少させます。

有害な影響

狭い治療域の結果として、副作用中毒の兆候はジゴキシンで頻繁に発生します。副作用 include 食欲不振、心不整脈、吐き気, 嘔吐, 下痢顔面痛み, 頭痛, 疲労、脱力感、および眠気。まれに、混乱、見当識障害、知覚障害、精神病、視覚障害（色覚異常）、および腹痛発生する可能性があります。非常にまれなケースでは、男性の乳腺の肥大、けいれん、過敏反応、および血カウント障害も観察されています。