製品
スピロノラクトンは、フィルムコーティング錠の形でモノ製剤（アルダクトン）として、およびフロセミド（フロセミド）との固定された組み合わせで市販されています。 1950年代にシカゴのGDSearleで開発され、1959年に承認され、1961年に多くの国で承認されました。
構造と特性
スピロノラクトン（C24H32O4S、Mr = 416.6 g / mol）は白から黄白色として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水。 それは構造的にアルドステロンに由来しました。 カンレノンなどの活性代謝物が効果に関与しています。 ドロスピレノン （ヤスミン）はスピロノラクトンから開発されました。
エフェクト
スピロノラクトン（ATC C03DA01）は、利尿作用が弱く、降圧作用があり、抗アンドロゲン作用があります。 それは排泄の増加につながります 水 & ナトリウム 保持します カリウム 体内で。 利尿作用と降圧作用は、遠位尿細管後期の細胞内アルドステロン受容体とネフロンの収集管での拮抗作用によるものです。 腎臓。 これは、アルドステロンによって促進されるタンパク質合成を阻害します。 効果は遅れ、20〜XNUMX日後に発生し、治療終了後約XNUMX日間持続します。 スピロノラクトン自体の半減期はXNUMX〜XNUMX時間と短い。 ただし、活性代謝物のそれらは最大XNUMX時間です。 したがって、XNUMX日XNUMX回 管理 可能だ。
適応症
- 不可欠 高血圧 (高血圧).
- 高血圧 アルドステロン分泌の増加に関連して、 低カリウム血症、および代謝 アルカローシス.
- 心不全の浮腫
- 腹水を伴う肝硬変
- ネフローゼ症候群
- 二次性アルドステロン症に関連する浮腫。
- 原発性アルドステロン症の診断と治療。
スピロノラクトンは、特に米国では、抗アンドロゲンとしても使用されています。 にきび, 多毛症、そして遺伝性 脱毛。 一部の国では外用薬も利用できます。
用量
専門家の情報によると。 錠剤 通常、XNUMX日XNUMX〜XNUMX回服用します。
乱用
スピロノラクトンは、 ドーピング エージェント（利尿剤およびマスキング剤）であり、競技中および競技外のプロスポーツでは禁止されています。
禁忌
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
スピロノラクトンは、さまざまな物質との相互作用の可能性が比較的高いです。 同時に投与される薬剤が増加する カリウム レベルは危険を引き起こす可能性があります 高カリウム血症. 腎不全 と組み合わせると発生する可能性があります ACE阻害薬 & フロセミド。 NSAIDは利尿作用を弱め、リスクを高める可能性があります 高カリウム血症.
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 高カリウム血症、心不整脈、および 女性化乳房、これは男性の乳腺の拡大です。 その他の考えられる副作用は次のとおりです。
