ベザフィブラート フィブラートのグループに属しています。 ベザフィブラート 脂質低下剤であり、 スタチン & ニコチン酸、高架の治療のための重要な治療オプションです トリグリセリド類 特に、しかしまた上昇 コレステロール ある場合には。
ベザフィブラートとは何ですか？
ベザフィブラート （化学名：2-（4- {2-[（4-クロロベンゾイル）アミノ]エチル}フェノキシ）-2-メチルプロピオン酸）、クロフィブラートまたは フェノフィブラートは、フィブラートの派生物です。 フィブラートは 薬物 高架の治療に使用 血 脂質 (高脂血症）。 ベザフィブラートは主に高レベルの低下に使用されます トリグリセリド類。 しかし、 コレステロール-の低下効果 血 わずかに発音されるだけです、それが理由です コレステロール 低下は主にの薬物グループによって保証されています スタチン。 ベザフィブラートのコレステロール低下効果はわずか約10〜25パーセントです。 したがって、最大の効果は、 トリグリセリド類 （約20から40パーセント）。 高トリグリセリドは、一方では治療が困難であり、他方では重度の心血管疾患を引き起こす可能性があるため、大きな問題です。 脂肪の血漿レベルの上昇の結果は、アテローム性動脈硬化症から ハート 攻撃と ストローク. スタチン 彼らは大幅に下げることができるので、ここで好まれます 脂質 したがって、二次疾患のリスクも軽減します。 さらに、フィブラートはXNUMX番目の選択肢としてのみ扱われ、スタチンの場合に使用されます 治療 スタチンが許容されない場合、または低下がベザフィブラートの主な効果であるトリグリセリドのみが上昇する場合、効果的ではありません。 ベザフィブラートは、白色の不溶性結晶を含む錠剤またはカプセルとして投与されます 粉。 ベザフィブラートは、クロフィブリン酸に分解された後、尿中に排泄されることによって分解されます。 したがって、 線量 腎不全の患者では調整する必要があります。
体や臓器への薬理作用
の削減 濃度 トリグリセリドの使用は、ベザフィブラートおよび他のフィブラートの最も重要な効果です。 ただし、これがどのように達成されるかはまだ明確ではありません。 それにもかかわらず、ベザフィブラートはいわゆるPPARαまたはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体を駆動する可能性があります。 いくつかの研究は、それがPPARγおよびPPARδも活性化することを示しています。 PPARαは、DNAに結合し、脂質代謝に重要な分子プロセスを変化させるタンパク質です。 たとえば、それは増加した減少を引き起こします LDL 10から25パーセント。 このコレステロールは、の壁に沈着するため、悪いと呼ばれています 血 船 そこで炎症反応を引き起こします。 その結果、アテローム性動脈硬化症が起こります。 その上、ベザフィブラートは増加を引き起こします HDL、これは善玉コレステロールとも呼ばれます。 それはどこにでも沈着したコレステロールを集めてそれをに輸送するのを助けるのでそれは良いと言われています 肝臓、それを通してそれはその後排泄されます。 の中に 肝臓、ベザフィブラートはまた、コレステロールを含むが主にトリグリセリドを含むVLDLのより低い放出を引き起こします。 別の効果は、ベザフィブラートがリポタンパク質を活性化することです リパーゼ、トリグリセリド分解酵素。 血管壁で、ベザフィブラートは抗炎症プロセスを引き起こします。 ベザフィブラートはさらに胆嚢に作用し、胆嚢の結石形成性を高めます。 胆汁、開発のリスクを意味します 胆石 増加しています。
医療用途および治療と予防のための使用。
ベザフィブラートは、トリグリセリドの血漿レベルを上昇させるために使用されます。 血の上昇 脂質 一方では先天性である可能性があり、その場合、通常、トリグリセリドを分解するために必要な酵素に欠陥があります。 この 条件 一次家族としても知られています 高トリグリセリド血症。 一方、血中脂質の上昇が獲得される可能性があります（二次 高トリグリセリド血症）。 後者にはさまざまな原因があります。 たとえば、トリグリセリドレベルの上昇は、医師が処方することによって引き起こされる可能性があります 薬物 血中脂質を増加させるもの（例えば、ベータ遮断薬、 グルココルチコイド, ホルモン）。 しかし、間違った、高脂肪 ダイエット こともできます つながる トリグリセリドの増加に。 代謝障害 糖尿病 血中脂質をマイナスに変えることもあります。 ザ・ メタボリックシンドローム （カルテット： グルコース 不寛容、 高血圧、脂質代謝障害および 肥満）ベザフィブラートの可能なアプリケーションでもあります。 ベザフィブラートの半減期は2時間で、 タブレット or カプセル 200日XNUMX回XNUMXmgの。
リスクと副作用
副作用 ベザフィブラートの量はさまざまです。 たとえば、非特異的な影響には、腫れ、 呼吸、およびじんましん、これは次の理由で説明できます アレルギー反応 ベザフィブラートする体の。 その他の副作用には以下が含まれます 発熱 インフルエンザ-のような感覚、そしてまたのような非定型の効果 頭痛, 眩暈、意識の変化、勃起の問題、手足の痛み。 次のような胃腸の影響もあります 吐き気, 嘔吐 & 下痢、そして突然の体重増加。 食欲不振 また、頻繁に観察されます。 ベザフィブラートでは、まれに筋肉の破壊や横紋筋融解症が観察されます。 患者は苦しんでいます 痛み, 痙攣 と筋力低下。 筋肉の破壊はスタチンによっても引き起こされる可能性があるため、これらをベザフィブラートと組み合わせて投与するべきではありません。 の変更 血球数 また、めったに観察されない副作用です。 さらに、ベザフィブラートは 胆汁のリスクを高めます 胆石。 の患者 肝臓 病気または胆嚢疾患、ならびに 腎不全 患者または妊婦および授乳中の母親は、ベザフィブラートを服用しないでください。
