フェニトイン 抗けいれん薬クラスの薬です。 その用途にもよりますが、 フェニトイン 抗不整脈薬としても分類されます。
フェニトインとは何ですか？
抗けいれん薬は、CNS のインパルスを抑制して初期の発作を防ぐために使用されます。 フェニトイン 主に治療に使用される薬です てんかん。 しかし、この物質は治療にも使用されます 心不整脈。 フェニトインは、1908年に化学者で大学の講師であるハインリッヒビルツによって最初に合成されました。 この目的のために、ビルツはベンジルを加熱し、 尿素。 ベンジル酸の転位後、フェニトインが形成された。 ヨーロッパでは、フェニトインは Phenhydan、Zentropil、または Epanutin の商品名で販売されています。 ジェネリック バージョンもご利用いただけます。 フェニトインはヒダントイン誘導体です。 ヒダントインは飽和複素環式化合物であり、それ自体がイミダゾールの誘導体です。 ザ・ バイオアベイラビリティ フェニトインの良いです。 薬は代謝されます 肝臓。 この代謝は 線量依存性があり、したがって、薬物の半減期は可変です。 フェニトインは主に 腎臓.
薬理効果
フェニトインブロック ナトリウム 体細胞のチャネル。 チャネルの閉塞と細胞の励起後の回復の遅延は、の急速な流入を防ぎます ナトリウム イオン。 の流入 ナトリウム 細胞に入ると活動電位が引き起こされます。 ナトリウムの流入が防止されると、活動電位はそれほど速く上昇しません。 もう XNUMX つは、活動電位の持続時間が短いことです。 ナトリウム イオンの流入が減少することに加えて、同時に流出が増加します。 カリウム イオン。 したがって、刺激のしきい値が増加します。 のために 活動電位 トリガーされるには、はるかに強い刺激が標的細胞に当たる必要があります。 したがって、膜電位はフェニトインによって安定化されます。 ただし、他の多くの抗不整脈薬とは異なり 薬物、フェニトインはでAV伝導に影響を与えません ハート.
医療用途と使用
フェニトインは主にの治療に使用されます てんかん。 単純および複雑な焦点発作の継続的な治療として適しています。 部分発作は、の特定の領域で発生します 脳 そして常に脳の片側だけに影響を与えます。 それらはによって現れることができます 筋肉の痙攣、チクチクする感覚、暖かさの感覚、しびれ、目の前の光の点滅、または 眩暈。 複雑部分発作の患者は、しばしば意識を失います。 フェニトインは、一次性一般化にも投与されます。 強壮剤-間代てんかん発作。 これらのてんかん発作は、大発作とも呼ばれます。 てんかん重積状態の場合、フェニトインは静脈内投与も承認されています。 管理。 てんかん重積状態とは、非常に長期間続くてんかん発作を指します。 発作は連続して発生することもあり、発作の間隔が非常に短いため、患者は意識を取り戻すことができません。 その重症度に応じて、てんかん重積状態は深刻な損傷を引き起こす可能性があり、最悪の場合、致命的になる可能性があります。 欠神発作、いわゆる小発作では、フェニトインは無効です。 例外的なケースでは、フェニトインは神経原性疾患の治療にも使用されます。 痛み 条件。 中に発生する可能性のある副作用のため 治療 フェニトインでは、他の治療法がある場合にのみここで薬が使用されます 措置 効果的ではありません。 フェニトインは心室の治療にも使用されます 頻脈 （速い心拍）。 心室 頻脈 心不整脈 それは心室に由来します。 心室 頻脈 ジギタリス中毒の後に通常発生する緊急事態です。 ジギタリス配糖体は治療に使用されます ハート 疾患。 過剰摂取では、それらは生命を脅かす結果になる可能性があります 心不整脈.
リスクと副作用
フェニトインの典型的な副作用は 徐脈. 徐脈 ハート 毎分60ビート未満の速度。 この心拍の減速は非常に危険な場合があります。そのため、フェニトインは厳重な監視の下でのみ投与されます。 その他の副作用には、運動障害が含まれます コーディネーション 震えや歩行障害を伴う、 眼振, 眩暈、および歯茎の成長。 貧血 また、より頻繁に観察されます。 さらに、骨軟化症が発生する可能性があります。 骨軟化症では、 骨格 柔らかくします。 条件 鈍いに関連付けられています 痛み とリスクの増加 骨折。 フェニトインを服用している患者はまた、 にきび状 皮膚発疹。 同様に、 髪 通常を超える成長は、そうでなければ無毛の領域で発生する可能性があります。 ヘア 成長は局所的であるか、手のひらと足の裏を除く全身に影響を与える可能性があります。 有害な影響 精神的なレベルでも現れることがあります。 したがって、知覚障害と障害 メモリ 発生する可能性があります。 知的パフォーマンスのこれらの障害は、しばしば付随します 疲労 & 頭痛。 フェニトインはしばしば他の人と相互作用します 薬物。 したがって、アクションのレベルはによって増加します 抗ヒスタミン薬, 抗生物質, ベンゾジアゼピン系薬, 抗うつ薬、特定の麻酔薬、抗リウマチ薬 薬物, プロトンポンプ阻害剤。 フェニトインの効果は アルコール, カルバマゼピン, プリミドン, フェノバルビタール。 経口抗凝固剤、 経口避妊薬、三環系 抗うつ薬, ベラパミル、およびコルチコステロイドは、フェニトインとの組み合わせでは効果が低くなります。 フェニトイン使用の禁忌には以下が含まれます 肝臓 病気、 妊娠, 骨髄 病気、 心不全、ハイグレード 房室ブロック 心の 洞不全症候群.
