リファンピシン:効果、用途、副作用

リファンピシンの仕組み

抗生物質リファンピシンは、さまざまな細菌株に対して効果的です。細菌が重要なタンパク質を生成するために必要な細菌酵素 (RNA ポリメラーゼ) をブロックします。その結果、彼らは死んでしまいます。したがって、抗生物質には殺菌(殺菌)効果があります。

リファンピシンは体内によく分布しているため、リファンピシンは優れた細胞内効果もあります。通常、さまざまなマイコバクテリアなど、体細胞内に存在する敏感な病原体を治療するために使用されます。

吸収、分解、排泄

リファンピシンは、経口摂取後、腸から血流に容易に吸収されます。そこで血漿タンパク質の約 80 パーセントと結合し、体全体に均一に分布します。特に肺と胆汁で高濃度が見られます。

摂取後約 2 ~ 5 時間で、抗生物質の半分が主に胆汁(つまり便)中に体から排出されます。治療期間が長くなると、この排出半減期は短くなります。

リファンピシンは次の目的で使用されます。

  • 結核の治療(他の薬と併用)
  • 非結核性抗酸菌症の治療(他の薬剤と併用)
  • ハンセン病の治療(他の薬と併用)
  • 特定の非マイコバクテリア感染症の治療(他の薬と併用)
  • ブルセラ症の治療(テトラサイクリン系抗生物質との併用)
  • 髄膜炎菌性髄膜炎(髄膜炎菌性髄膜炎)の予防(予防)

リファンピシンをどのくらいの期間服用しなければならないか(場合によっては他の薬剤と併用することも可能)、問題の感染症によって異なります。

リファンピシンの使用方法

有効成分は通常経口摂取されます。結核患者には通常、体重 1 キログラムあたり 10 ミリグラムのリファンピシンが 1 日 1 回投与されます。他の感染症の場合、通常は体重 1 キログラムあたり 6 ~ 8 ミリグラムを 1 日 2 回投与します。

リファンピシンの副作用は何ですか?

肝臓における重度の副作用は、主に以前に損傷を受けた臓器で発生するため、治療を開始する前に肝機能がチェックされます。治療中は肝臓の値(肝酵素など)を定期的にチェックする必要があります。

リファンピシンの他の副作用としては、胃腸障害、月経周期障害、皮膚反応(発赤、かゆみなど)、特定の血球(好中球顆粒球や血小板)の一時的な欠乏などが考えられます。倦怠感、頭痛、めまい、食欲不振などが起こることもあります。

一部の患者はインフルエンザのような症状を発症します(特に抗生物質を不規則に服用した場合、または中断後に再度服用を開始した場合)。

リファンピシンは、すべての体液(尿、唾液、汗、涙、便など)をオレンジ色から赤色に変えることができます。

重度の副作用に苦しんでいる場合、または治療中に記載されている以外の症状が現れた場合は、医師に相談してください。

リファンピシンを服用する際に留意すべきことは何ですか?

禁忌

以下の場合にはリファンピシンを服用してはなりません。

  • 重度の肝機能障害
  • HIVに対する特定の活性物質による併用治療(プロテアーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤またはインテグラーゼ阻害剤による)
  • C型肝炎に対する特定の活性物質による併用治療(非構造タンパク質5A阻害剤またはポリメラーゼ阻害剤のダサブビルおよびソホスブビルによる)
  • ボリコナゾール(抗真菌薬)との併用治療
  • コビシスタット(一部の抗生物質のブースター)との併用治療

相互作用

他の肝臓にダメージを与える薬との併用や、定期的なアルコール摂取とのリファンピシンの併用も危険です。

抗生物質は肝臓酵素の形成を強く刺激します。これは、CYP 酵素 (CYP3A4、CYP2、CYP2B、CYP2C など)、UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ 1A (UGT1A)、および P-糖タンパク質に影響します。とりわけ、これらの酵素は、リファンピシン自体を含むさまざまな薬物の分解を確実に行います。したがって、抗生物質はそれ自体の分解と他の薬剤の分解を促進する可能性があります。

したがって、最初から相互作用をできる限り避けるために、医師はリファンピシン治療を開始する前に、あなたが服用している他の薬について非常に注意深く質問します。

リファンピシンによる治療中は、新しい薬(市販薬やハーブ製剤を含む)を服用する前に、まずその薬が同時使用に適しているかどうかを医師または薬剤師に相談する必要があります。

年齢制限

リファンピシンは、必要に応じて、調整された用量で乳児に投与できます。

妊娠と母乳育児

妊娠中の急性結核はリファンピシンで治療できます。ただし、他の感染症の場合は、その使用を厳しく検討する必要があります。可能であれば、他のより効果が証明された抗生物質に切り替えることをお勧めします。

リファンピシンは、授乳中の結核に対して選択される薬剤の 1 つでもあります。以前の報告によると、母親が抗生物質で治療された場合、母乳で育てられた乳児には危険はありません。個々のケースでは、赤ちゃんの便は細くなり、下痢はほとんどありません。

リファンピシンを含む薬を入手する方法

リファンピシンは、経口剤(錠剤など)および点滴剤として入手できます。ドイツ、オーストリア、スイスでは、有効成分はすべての剤形で処方箋でのみ入手可能です。

リファンピシンはどのくらい前から知られていますか?

1957 年に、真菌 Streptomyces mediterranei から抗菌物質が単離され、リファマイシンと名付けられました。その最もよく知られた代表はリファンピシンです。