製品
フェノバルビタールは、錠剤の形で、注射用の溶液として市販されています（アフェニルバルビタール、フェノバルビタールビヒセル）。 1944年に多くの国で承認されました。ルミナルは2011年XNUMX月下旬から多くの国で市場に出回っていません。フェノバルビタールとL-プロピルヘキセドリンの固定された組み合わせであるバルベキサクローン（マリアシン）も利用できなくなりました。
構造と特性
フェノバルビタール（C12H12N2O3Mr = 232.2 g / mol）は白色の結晶です 粉 それは非常に難溶性です 水。 対照的に、 ナトリウム 注射液中に存在する塩フェノバルビタールナトリウム ソリューション、容易に溶解します。 他のように バルビツレート、フェノバルビタールはバルビツール酸の誘導体です。 フェニルエチルバルビツール酸は、20世紀初頭に著名な化学者エミールフィッシャーによって合成され、以前に使用されていた抗てんかん薬の臭素に取って代わりました。 塩 など 臭化カリウム.
エフェクト
フェノバルビタール（ATC N03AA02）には抗けいれん薬があり、 鎮静剤、睡眠を誘発する鎮静剤、および 麻薬 プロパティ。 対照的に、 痛み 浮き彫りが検出可能です。 中枢抑制効果は、GABA受容体とのアロステリック相互作用によるものであり、塩化物輸送の増加と過分極を引き起こします。 細胞膜。 フェノバルビタールの半減期は長く、成人では2日から6日です。
適応症
フェノバルビタールは、 てんかん、興奮のために、 熱性けいれん、そして離脱治療の補助剤として-しかしもはや 鎮静剤 または睡眠補助。 セカンドラインエージェントとして、てんかん重積状態を治療するために非経口的に使用することができます。 他の潜在的な用途は、文献に記載されています。 適応外使用：
- 医師による安楽死の場合。
乱用
フェノバルビタールは、 鎮静剤 その鎮静効果のため、依存の可能性が高いです。 過剰摂取の原因 昏睡 生命を脅かす呼吸停止などの影響があり、死に至る可能性があります。 このため、過去に自殺に広く使用されてきました。
用量
薬のラベルによると。 粉量 個別に調整する必要があります。 中止は段階的です。 活性物質が 皮膚 太陽に敏感。
禁忌
- 過敏症
- 睡眠薬や鎮静剤などの中枢作用薬による急性中毒
- 肝性ポルフィリン症
- 重度の腎機能障害および肝機能障害
- 心筋の損傷
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
フェノバルビタールは肝臓の強力な誘導物質です 酵素、CYP3A4およびCYP2B6を含み、これらは多くの代謝において中心的な役割を果たします 薬物。 したがって、それは多くの影響を弱める可能性があります 薬物。 逆に、の影響と副作用 プロドラッグ より活性な薬物が形成されるため、増強される可能性があります。 フェノバルビタールはさらに誘導します 酵素 フェーズII代謝に関与する、例えばUDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ。 これは治療的にも悪用される可能性があります。以下を参照してください。 ミューレングラハト病。 さらに、中枢抑制剤とアルコールの鎮静効果が強化されます。 その他 相互作用 で可能です メトトレキサート & バルプロ酸.
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 薬の中枢抑制特性によるものです。 これらには、例えば、眠気、眠気、脱力感、めまい、および 頭痛。 時折、特に子供や高齢者では、逆説的な興奮が観察されます。 筋肉と 関節痛 も一般的です。 まれに起こりうる副作用には、心不整脈、呼吸器などがあります。 うつ病, 血 外乱を数える、 貧血、消化器疾患、 肝臓 機能不全、過敏反応、骨軟化症、および低カルシウム血症。
