製品
トロンビン阻害剤は、多くの国で注入製剤の形で市販されています。 カプセル。 発売された最初の経口トロンビン阻害剤は キシメラガトラン （Exanta）2003年。 肝臓 毒性、販売を中止する必要がありました。 現在、最も広く使用されている経口および直接トロンビン阻害剤、 ダビガトラン （プラダクサ）、2008年に承認されました。
構造と特性
古いトロンビン阻害剤は、 唾液腺 65からなるヒルの アミノ酸。 それらは、経口的に生物学的に利用できないペプチドです。 新しい薬剤は非ペプチド構造を持ち、小さい 、および経口摂取することができます。
エフェクト
トロンビン阻害剤には、抗凝固作用と抗血栓作用があります。 この効果は、セリンプロテアーゼトロンビンの阻害によるものです。 血 凝固。 トロンビンはからのフィブリンの形成を触媒します フィブリノーゲン、さまざまな凝固因子を活性化し、さらに血小板凝集を促進します。 トロンビンは、第Xa因子によってプロトロンビンから形成されます。
適応症
エージェントは、さまざまな適応症に対して承認されています。
- 深部静脈血栓症 （予防と治療）。
- 肺の 塞栓症 （予防と治療）。
- の予防 ストローク と全身 塞栓症 非弁膜症の成人患者 心房細動.
- 経皮的冠動脈インターベンション（PCI）の設定で。
- の抗凝固 ヘパリン-誘発 血小板減少症 タイプII。
用量
SmPCによると。 トロンビン阻害剤は経口または非経口投与されます。
有効成分
ペプチドトロンビン阻害剤：
非ペプチドトロンビン阻害剤：
禁忌
禁忌は次のとおりです（選択）：
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
その他 薬物 影響する 血 凝固は出血のリスクを高める可能性があります。 ダビガトラン の基板です P糖タンパク質.
副作用
最も一般的な可能性 副作用 さまざまな臓器の出血が含まれます。 抗体フラグメント イダルシズマブ （Praxbind）はダビガトランの解毒剤として利用できます。
