シメラガトラン

製品

Ximelagatran（Exanta、フィルムコーティング タブレット）2006年に市場から撤退したか、一部の国で承認されなかったため 肝臓-毒性は臨床試験で観察されていました。

構造と特性

Ximelagatran（C₂₄H₃₅N₅O₅M_r = 473.6 g / mol）は、生体内で活性代謝物メラガトランに生体内変化するプロドラッグです。 メラガトラン自体も注射剤として市販されていました。

エフェクト

Ximelagatran（ATC B01AE05）には抗血栓作用があります。 これは、直接的で、競争力があり、可逆的なトロンビン阻害剤です。 トロンビンは、の変換を触媒するセリンプロテアーゼです。 フィブリノーゲン フィブリンにそして中心的な役割を果たします 血 凝固。

適応症

血栓塞栓性疾患の予防（例、股関節または膝関節置換術後の予防）。

有害な影響

Ximelagatranは肝毒性があり、原因となる可能性があります 肝臓 けが。