製品
ダビガトランはカプセルの形で市販されています（Pradaxa）。 2012年から多くの国で承認されています。2008年に最初に承認されました。
構造と特性
ダビガトラン（C25H25N7O3Mr = 471.5 g / mol）が存在します 薬物 メシレートとして、そしてプロドラッグのダビガトランエテキシレートの形で、これは生体内でエステラーゼによってダビガトランに代謝されます。 反応はCYP450とは無関係です。 ダビガトランエテキシレートは黄白色から黄色です 粉 に溶ける 水 1.8 mg / mlで、非ペプチド構造を持っています。
エフェクト
ダビガトラン（ATC B01AE07）には、抗血栓作用と抗血小板作用があります。 これは、強力で、競争力があり、可逆的で、直接的なトロンビン阻害剤です。 トロンビンは、の変換を触媒するセリンプロテアーゼです フィブリノーゲン フィブリンにそして中心的な役割を果たします 血 凝固。 ダビガトランは後継者候補と見なされています フェンプロクモン or ワルファリン。 ビタミンK拮抗薬とは異なり、線形で予測可能な薬物動態を持ち、必要ありません モニタリング. フェンプロクーモン 遅れている 行動の開始、治療範囲が狭い、 相互作用、および閉じる必要があります モニタリング.
適応症
- の予防 ストローク と全身 塞栓症 非弁膜症の成人患者 心房細動.
- 成人患者の治療 深部静脈血栓症 および/または肺 塞栓症 分画または非分画による前処理後 ヘパリン 5日間と深部再発の予防 静脈 血栓症 および 肺塞栓症.
用量
SmPCによると。 ダビガトランは通常、食事とは関係なく、朝と夕方に摂取されます。 半減期は11〜14時間です。
禁忌
- 過敏症
- 重度の腎不全
- などのP-gp阻害剤との組み合わせ キニジン, ドロネダロン, リトナビル, チプラナビル, ネルフィナビル, サキナビル, シクロスポリン, タクロリムス.
- 全身治療 ケトコナゾール or イトラコナゾール.
- 出血
- 出血性素因または 止血 自発的または投薬により障害があります。
- 過去6か月間に出血性脳血管発作を含む臨床的に関連する出血のリスクがある臓器病変
- 生存に影響を与えると予想される肝機能障害または肝疾患
- 人工心臓弁の交換
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
- に影響を与えるエージェント 血 凝固。
- ティカグレル
- アミオダロン
- ベラパミル
ダビガトランはCYP450と相互作用しませんが、排出トランスポーターの基質です P糖タンパク質。 P-gp阻害剤は、ダビガトランの血漿中濃度を上昇させる可能性があるため、場合によっては禁忌です。 逆に、P-gp誘導物質は血漿濃度を低下させ、ダビガトランの効果を弱める可能性があります。 と組み合わせると パントプラゾール、PPIが胃のpHを下げるため、AUCの低下が観察されています。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 たとえば、さまざまな臓器の出血が含まれます。 胃腸出血 & 鼻血、および消化不良。 過剰摂取は出血のリスクを高めます。 抗体フラグメント イダルシズマブ 出血に対する解毒剤として利用可能です。