ジコノチド:効果、使用およびリスク

ジコノチド 鎮痛剤に付けられた名前です。 薬は重度の慢性の治療に使用されます 痛み.

ジコノチドとは何ですか?

ジコノチド 鎮痛剤に付けられた名前です。 薬は重度の慢性の治療に使用されます 痛み. ジコノチド くも膜下腔内カテーテルの助けを借りて投与されます。 有効成分ジコノチドは、Prialtの商品名で鎮痛剤として使用されるポリペプチドです。 薬はもともと海のカタツムリのイモガイの毒から来ています。 しかし、医学は天然物質の合成レプリカを使用しています。 ジコノチドは、希少疾患の治療薬として2001年に発売されました。 2005年以来、有効成分はPrialtという名前でヨーロッパで承認されています。 その初期段階では、ジコノチドは代替品の可能性があると見なされていました モルヒネ。 しかし、2010年以降、いくつかの個別の症例に基づいて、自殺のリスクが高いため、この薬は議論されています。

薬理作用

ジコノチドはオピオイドではなく、アヘン剤受容体と相互作用しません。 代わりに、アミノ酸ペプチドの作用は、N型でアンタゴニストとして作用することに基づいています カルシウム 電位依存性チャネル。 これらは高いところで発生します 密度 後角内の特別な神経細胞で 脊髄。 これらのサイトでは、NCCBチャネルは、それらも呼ばれるように、の処理に関与する神経伝達物質の放出を調節します 痛み。 バインドすることにより カルシウム チャネル、ジコノチドは侵害受容性求心性神経へのカルシウムの流入を遅らせることができます 神経。 N型の封鎖により カルシウム チャネルでは、痛みの信号の送信は最終的に中断されます。 さらに、ジコノチドは神経保護効果を発揮します。 化学的観点から、ジコノチドはオメガコノペプチドMVIIAを表します。 これは25で構成される小タンパク質分子です アミノ酸。 タンパク質分子は消化器によって分解されるため、有効成分は錠剤の形での摂取には適していません 酵素 胃腸管で。 したがって、ジコノチドは、 脊髄。 このため、有効成分は、体内への持続注入によってのみ体に投与されます。 脊柱管。 薬剤は、機械式疼痛ポンプを介して酢酸塩として投与されます。 中心的な効果を持つジコノチドと弛緩薬の組み合わせ、 局所麻酔薬, オピオイド も可能です。

医療用途と使用

ジコノチドは非オピオイド鎮痛薬に属しますが、顕著な治療に適しています 慢性の痛み。 ただし、その 管理 くも膜下腔内の人に限定されています 麻酔 必要とされている。 この手順では、鎮痛剤は直接に投与されます 脊柱管 それはいくつかの椎骨を通り抜けます。 ほとんどの場合、ジコノチド 治療 オピオイド製剤が治療に不十分であるか、またはそれらに不耐性を持っている患者に影響を与えます。 他の非オピオイド鎮痛薬とは異なり、ジコノチドは激しい痛みの治療にも適しています。 ジコノチドは髄腔内カテーテルを使用して投与されます。 薬を摂氏2度から8度の間の温度で保管することが重要であり、氷点下の温度にさらされてはなりません。 さらに、薬は光から保護されなければなりません。 NS 線量 治療開始時のジコノチドの量は2.4日あたり21.6μgです。 さらなるコースでは、投与量は必要なレベルまで増加します。 これにより、推奨される最大量はXNUMX日あたりXNUMX µgに達します。 ほとんどの場合、 線量 9.6 µgで十分と見なされます。

リスクと副作用

ジコノチドの服用は、いくつかの副作用と関連している可能性があります。 脱力感、 吐き気, 嘔吐、歩行障害、かすみ目、錯乱が特に一般的です。 また、次のような有害な副作用を経験することも珍しくありません 食欲不振、睡眠の問題、 気分のむら、緊張、複視、聴覚障害、不安、思考障害、妄想、 尿失禁, 尿閉, 筋肉痛, 体組織での保持、 胸の痛み、冷たさ、体重減少、難しさ 呼吸、大量の発汗、かゆみ、低 圧力、乾燥 、耳鳴り、 発熱, うつ病。他の考えられる副作用は、まれにしか発生しませんが、意識不明、歩行障害、発疹などです。 皮膚、の痛み , 背痛、体温の上昇、けいれん、急性 腎臓 失敗または 髄膜炎。 さえ ストローク と同様 中毒は可能性の範囲内です。 ジコノチドの使用と自殺未遂の間には疑わしい関連があります。 したがって、治療前に医師による徹底的な検査を行う必要があります。 同様に、一貫性がある モニタリング 家族でお勧めします。 患者がジコノチドに対する過敏症に苦しんでいる場合は、活性物質を使用してはなりません。 化学療法剤との併用も避けるべきです。 これらは抗がん剤と様々な 抗生物質、ただし 管理 また、経由で行われます 脊柱管。 中の薬の使用 妊娠 授乳はお勧めしません。 この期間中のリスクに関する人間の研究はありませんが、動物の研究は子孫に有害な影響を示しています。 小児にジコノチドを使用することが望ましいかどうかは、治療を行う医師が決定する問題です。 このテーマに関する研究はまだありません。 ジコノチドと他の特定の同時使用 薬物 時々できます つながる 有害に 相互作用。 たとえば、降圧薬などの有効成分 クロニジン 局所麻酔薬 ブピバカイン、麻酔薬 プロポフォール、または筋弛緩薬 バクロフェン ジコノチドと一緒に投与すると眠気を引き起こす可能性があります。 鎮痛剤が モルヒネ、注意もお勧めします。 低用量のジコノチドでも、患者はしばしば歩行障害、錯乱、妄想などの重篤な副作用を経験しました。 さらに、患者はしばしば食欲障害に苦しみ、 嘔吐.